1. Thành phần của DIXASYRO
Dexamethason natri phosphat
Tương ứng với Dexamethason ... .... 2mg
Thành phần tá dược: Acid citric, nipagin, nipasol, đường trắng, dung dịch sorbitol 70%, propylen glycol, natri hydroxyd, dung dịch hương dâu, ponceau 4R, nước tinh khiết. 4. Dạng bào chế: Dung dịch uống.
Mô tả: Dung dịch trong, đồng nhất, màu hồng, mùi thơm, vị ngọt.
2. Công dụng của DIXASYRO
Dexamethason là một corticosteroid được sử dụng trong một số trường hợp rối loạn nội tiết, rối loạn không do nội tiết, một số trường hợp phù não và để chẩn đoán thử nghiệm hội chứng Cushing.
- Rối loạn nội tiết: Lồi mắt nội tiết.
Rối loạn không do nội tiết: Dexamethason có thể được sử dụng trong điều trị cần đến corticosteroid mà không liên quan đến nội tiết bao gồm:
+ Dị ứng và sốc phản vệ.
+ Đau khớp dạng thấp, viêm đa động mạch nút.
+ Bệnh về máu: Thiếu máu tan huyết, ung thư bạch cầu, u tủy, ban xuất huyết giảm tiểu cầu ngẫu phát ở người trưởng thành.
+ Bệnh dạ dày-ruột: Để điều trị trong giai đoạn quan trọng viêm ruột kết mạn loét (chỉ có trực tràng); viêm đoạn ruột hồi (bệnh Crohn), một số dạng viêm gan.
+ Bệnh vê cơ: Viêm đa cơ.
+ Bệnh về não: Tăng áp lực nội sọ dẫn đến các khối u não, sự gia tăng cấp tính của bệnh xơ cứng rải rác.
+ Bệnh về mắt: Viêm màng bồ đào trước và sau, viêm dây thần kinh thị giác, viêm màng mạch võng mạc, viêm mống mắt - thể mi, viêm động mạch thái dương, viêm giả u hốc mắt. + Bệnh thận: Hội chứng thận hư.
+ Bệnh phổi: Hen phế quản mạn tính, viêm phổi do sặc, bệnh phổi tắc nghẽn mạn tính (COPD), bệnh sacoid, viêm phổi dị ứng, hội chứng Loeffler, bệnh xơ phổi vô căn.
+ Bệnh khớp: Một số trường hợp của viêm khớp dạng thấp (hội chứng Felty, hội chứng Sjogren), bao gồm viêm khớp dạng thấp thiếu niên, thấp khớp cấp, lupus ban đỏ rải rác, viêm động mạch thái dương (đau cơ dạng thấp).
+ Bệnh về da: Bệnh Pemphigus thông thường, bệnh Pemphigoid bọng nước, chứng đỏ da, trường hợp nghiêm trọng của bệnh hồng ban đa dạng (hội chứng Stevens-Johnson), u sùi dạng nấm, viêm da dạng herpes.
+ Bệnh ung thư: Ung thư bạch cầu thể lympho, đặc biệt là các dạng cấp tính, u lympho ác tính (bệnh Hodgkin, u lympho không Hodgkin), ung thư vú di căn, tăng calci máu do ung thư di căn xương hoặc bệnh Kahler.
+ Bệnh viêm thanh khí phế quản cấp (bệnh Croup) ở trẻ em:
Viêm thanh khí quản, viêm thanh khí phế quản, viêm thanh khí phế quản phổi, viêm tắc thanh quản rít.
3. Liều lượng và cách dùng của DIXASYRO
Thuốc dùng đường uống. Không được tiêm.
+ Liều ban đầu: Uống 0,5 - 9 mg/ ngày, tùy theo bệnh đang điều trị. Trong các bệnh nặng hơn, có thể cần liều cao hơn 9mg.
+ Liều ban đầu nên được duy trì hoặc điều chỉnh cho đến khi bệnh nhân có đáp ứng tốt với thuốc. Nếu bệnh nhân không có đáp ứng với thuốc sau một khoảng thời gian điều trị hợp lý, ngưng điều trị bằng dexamethason và dùng biện pháp điều trị khác.
Nếu đáp ứng ban đầu tốt, liều lượng duy trì nên được xác định bằng cách giảm liều dần dần đến liều thấp nhất cần thiết để duy trì đáp ứng lâm sàng phù hợp.
Bệnh nhân cần được theo dõi các dấu hiệu để điều chỉnh liều khi có những thay đổi về tình trạng lâm sàng do việc thuyên giảm hoặc tái phát của bệnh, do thuốc không có đáp ứng, và do ảnh hưởng của tình trạng stress (do phẫu thuật, nhiễm trùng, chấn thương). Trong thời gian stress, có thể cần phải tăng liều lượng tạm thời.
Nếu ngừng thuốc sau vài ngày điều trị, cần giảm liều dần dần trước khi ngừng hẳn. Những glucocorticoid khác có thể dùng thay cho dexamethason sau khi
đổi liều tương đương: hoạt lực của dexamethason xấp xỉ bằng betamethason, mạnh hơn 4 đến 6 lần so với methylprednisolon và triamcinolon, mạnh hơn 6-8 lần so với prednison và prednisolon, mạnh hơn 25 đến 30 lần so với hydrocortison và mạnh hơn 35 lần so với cortison .
- Trường hợp dị ứng cấp tính, đợt cấp tính của dị ứng mạn tính, dùng dexamethason kết hợp đường uống và đường dùng khác theo lịch trình dưới đây:
Ngày đầu tiên: Dexamethason natri phosphat tiêm 4mg hoặc 8mg tiêm bắp.
Ngày thứ hai: 1 mg (2,5ml) Dexamethason. Uống hai lần một ngày
Ngày thứ ba: 1mg (2,5ml) Dexamethason. Uống hai lần một ngày
Ngày thứ tư: 0,5mg (1,25ml) Dexamethason. Uống hai lần một ngày.
Ngày thứ năm: 0,5mg (1,25ml) Dexamethason. Uống hai lần một ngày.
Ngày thứ sáu: 0,5mg (1,25ml) Dexamethason.
Ngày thứ bảy: 0,5mg (1,25ml) Dexamethason.
Ngày thứ tám: Đánh giá lại.
Nếu liều cần dùng ít hơn 5ml, nên dùng dụng cụ đong thích hợp như cốc đong, xilanh. Lịch trình này được đưa ra để đảm bảo điều trị đầy đủ trong giai đoạn cấp tính, đồng thời giảm thiểu nguy cơ sử dụng quá liều trong các trường hợp mạn tính.
- Trường hợp tăng áp lực nội sọ: Việc điều trị ban đầu thường dùng đường tiêm. Khi yêu cầu điều trị duy trì thì chuyển sang dùng dexamethason đường uống càng sớm càng tốt. Để điều trị giảm đau ở bệnh nhân u não tái phát hoặc u não không thể phẫu thuật, nên dùng liều duy trì. Liều 2mg, dùng 2 - 3 lần/ ngày có thể có hiệu quả. Nên sử dụng liều dùng nhỏ nhất cần thiết để kiểm soát triệu chứng.
Nghiệm pháp ức chế dexamethason:
+ Xét nghiệm chẩn đoán hội chứng Cushing:
Uống 2mg (5ml) dung dịch uống dexamethason lúc 23 giờ. 8 giờ sáng hôm sau đó cortisol máu. Nếu cần độ chính xác cao hơn, nên dùng 0,5 mg (1,25ml) dung dịch uống dexamethason mỗi 6 giờ trong 48 giờ. 8 giờ sáng ngày thứ ba đo cortisol máu.
Nên lấy nước tiểu sau 24 giờ để xác định lượng 17-hydroxycorticosteroid được bài tiết ra. + Kiểm tra để phân biệt hội chứng Cushing do tuyến yên tăng tiết ACTH với triệu chứng gây ra bởi các nguyên nhân khác:
Uống 2mg (5ml) dung dịch uống dexamethason mỗi 6 giờ trong 48 giờ. 8 giờ sáng ngày thứ ba đo cortisol máu. Nên lấy nước tiểu sau 24 giờ để xác định lượng 17-hydroxycorticosteroid được bài tiết ra.
Trẻ em:
Liều dùng nên được giới hạn trong một liều duy nhất để làm giảm tác dụng phụ gây chậm phát triển ở trẻ và giảm thiểu sự ức chế bộ trục hạ đồi - tuyến yên - thượng thậnÔNG TY Bệnh Croup ở trẻ em: Dùng một liều duy nhất 0,15 mg dexamethason/ kg thể trọng ẦMột liều thứ hai có thể được dùng sau 12 giờ, nếu có chỉ định của bác sĩ.
4. Chống chỉ định khi dùng DIXASYRO
Mẫn cảm với dexamethason hoặc bất kỳ thành phần nào của thuốc.
- Nhiễm trùng toàn thân trừ khi đã sử dụng liệu pháp chống nhiễm trùng đặc hiệu.
- Nhiễm nấm toàn thân.
- Loét dạ dày hoặc loét tá tràng.
- Nhiễm giun nhiệt đới.
5. Thận trọng khi dùng DIXASYRO
- Trước khi bắt đầu điều trị với thuốc trong thời gian dài, phải kiểm tra điện tâm đồ, huyết áp, chụp X quang phổi, cột sống và đánh giá chức năng trục dưới đồi-tuyến yên-thượng thận cho tất cả các bệnh nhân.
- Tác dụng không mong muốn có thể được giảm thiểu bằng cách sử dụng liều thấp nhất có hiệu quả trong thời gian ngắn nhất có thể. Cần phải thường xuyên đánh giá lại đáp ứng của bệnh nhân khi dùng thuốc để điều chỉnh liều cho phù hợp với tình trạng của bệnh. Khi cần giảm liều, nên giảm liều dần dần.
Khi dùng với tác dụng chống viêm, chống ức chế miễn dịch, chống nhiễm trùng:
Dùng corticosteroid kéo dài có thể làm giảm sức đề kháng, làm tăng nhiễm trùng thứ phát, kéo dài hoặc nặng thêm tình trạng nhiễm virus.
- Tác động lên mắt:
Sử dụng corticosteroid kéo dài có thể gây đục thủy tinh thể, tăng nhãn áp, gây tổn thương thần kinh thị giác và có thể làm tăng nhiễm trùng mắt thứ phát do nấm hoặc virus. Cần đặc biệt cẩn thận khi điều trị cho bệnh nhân tăng nhãn áp
(hoặc có tiền sử gia đình bị tạt 00 áp), bệnh nhân bị nhiễm virus herpes ở mắt, vì có khả năng gây thủng giác mạc. - Rối loạn điện giải: Liều trung bình và liều cao của hydrocortison hoặc cortison có thể gây tăng huyết Hấp, giữa muối và nước, tăng bài tiết kali, nhưng những ảnh hưởng này ít có khả năng xảy ra với dẫn xuất tổng hợp, trừ khi được sử dụng với liều lượng lớn. Chế độ ăn uống hạn chế muối và bổ sung kali có thể là cần thiết với các bệnh nhân dùng corticosteroid. Tất cả các corticosteroid làm tăng bài tiết calci, cần đặc biệt thận trọng khi dùng thuốc cho bệnh nhân suy thận, tăng huyết áp và suy tim sung huyết.
Ức chế tuyến thượng thận:
Suy tuyến thượng thận có thể xảy ra khi ngừng thuốc sau một thời gian điều trị kéo dài. Ngừng sử dụng corticosteroid sau khi điều trị kéo dài phải giảm liều dần dần để tránh suy tuyến thượng thận cấp.
- Các bệnh hay tái phát, bệnh căng thẳng:
Trong quá trình điều trị kéo dài các bệnh hay tái phát, chấn thương, căng thẳng, cần phải tăng liều tạm thời. Bệnh nhân bị căng thẳng có thể cần dùng corticosteroid liều cao trước, trong và sau thời gian căng thẳng.
Triệu chứng cai thuốc
Ngừng dùng corticosteroid sau khi điều trị kéo dài có thể gây triệu chứng cai thuốc bao gồm sốt, đau cơ, đau khớp, viêm mũi, viêm kết mạc, nổi các nốt đau và ngứa trên da, giảm cân. Vì vậy trước khi ngừng dùng thuốc phải giảm liều từ từ. Phải điều trị với liều nhỏ nhất và thời gian ngắn nhất có thể để giảm thiểu tác dụng phụ.
Cần đặc biệt chú ý khi xem xét việc sử dụng corticosteroid cho các bệnh nhân sau đây và cần theo dõi bệnh nhân thường xuyên
Tiểu đường (hoặc có tiền sử gia đình bị tiểu đường).
Loãng xương (đặc biệt là phụ nữ sau mãn kinh).
Bệnh tăng nhãn áp hoặc ở những người có tiền sử gia đình của bệnh tăng nhãn áp. Bệnh nhân có tiền sử rối loạn ảnh hưởng nghiêm trọng và đặc biệt là những người có tiền sử dùng corticoid gây rối loạn tâm thần.
Tăng huyết áp hoặc suy tim sung huyết, nhồi máu cơ tim.
Chứng đau cơ do corticosteroid gây ra trước đó.
Viêm loét đại tràng, loét dạ dày. Liều lớn của corticosteroid có thể che giấu các triệu chứng thủng dạ dày-ruột.
Suy gan, xơ gan, suy thận.
Động kinh, đau nửa đầu.
Có tiền sử dị ứng với corticosteroid.
Suy giáp.
Bệnh lao, hen, sởi, thủy đậu.
6. Sử dụng thuốc cho phụ nữ có thai và cho con bú
- Phụ nữ có thai:
Không nên sử dụng dexamethason trong thời kỳ mang thai, trừ khi cần thiết. Phải dùng liều thấp nhất có hiệu quả để kiểm soát bệnh.
Trẻ sơ sinh có mẹ đã dùng lượng corticosteroid đáng kể trong suốt thời kỳ mang thai nên được theo dõi cẩn thận để kịp thời phát hiện dấu hiệu suy giảm chức năng nếu có. Yêu cầu giám sát chặt chẽ với bệnh nhân có tiền sản giật hoặc giữ nước.
Dexamethason qua được nhau thai, nồng độ trong huyết thanh thai bằng nồng độ của mẹ, nên có thể gây nguy hiểm cho thai nhi ở phụ nữ mang thai. Các nghiên cứu trên động vật và người cho thấy dùng corticosteroid trong 3 tháng đầu làm tăng nguy cơ sứt môi, hở hàm ếch, giảm tăng trưởng thai trong tử cung và giảm trọng lượng khi sinh. Khi dùng corticosteroid cho người mẹ trong thời kỳ mang thai có thể gây thiểu năng thượng thận ở trẻ sơ sinh. Cần thận trọng cân nhắc giữa lợi ích điều trị và nguy cơ rủi ro có thể xảy ra với mẹ và con. - Phụ nữ cho con bú:
Corticosteroid được bài tiết một lượng nhỏ trong sữa mẹ và có thể ức chế sự phát triển, can thiệp vào sản xuất corticosteroid nội sinh hoặc gây ra những ảnh hưởng không mong muốn khác. Cần thận trọng cân nhắc giữa lợi ích điều trị và nguy cơ rủi ro có thể xảy ra với mẹ và con.
7. Khả năng lái xe và vận hành máy móc
Có một số tác dụng phụ liên quan đến sản phẩm này có thể ảnh hưởng đến khả năng lái xe hoặc vận hành máy móc trên một số bệnh nhân
8. Tác dụng không mong muốn
Hệ cơ quan
Nhiễm trùng và nhiễm khuẩn
Rối loạn máu và bạch huyết
Rối loạn hệ thống miễn dich
Rối loạn nội tiết
Rối loạn dinh dưỡng và trao đổi chất
Hệ thần kinh trung ương
Tặng nhiễm trùng cơ hội, tái phát bệnh lao. Giảm sự đề kháng
của cơ thể với nhiễm trùng.
Chứng tăng bạch cầu.
Phản ứng quá mẫn bao gồm phản ứng phản vệ, phù mạch.
Bất thường kinh nguyệt và vô kinh, ức chế trục tuyến yên , thượng thận, rậm lỗng, ức chế sự tăng trưởng trong giai đoạn phôi thai, trẻ em và thanh thiếu niên, hội chứng Cushing.
Giữ natri, giữ nước, giảm kali huyết, nhiễm kiềm, tăng bài tiết calci. Tăng khẩu vị. Rối loạn dung nạp carbohydrat.
Một loạt các phản ứng tâm thân như kích thích, hưng phân, chán nản và tâm trạng không ổn định, có ý nghĩ tự tử, hoang tưởng, ảo giác và tâm thần phân liệt.
Chưa biết | Tăng triệu chứng của bệnh động kinh, rối loạn hành vi, khó chịu, căng thẳng, lo âu, rối loạn giấc ngủ, rối loạn chức năng nhận thức bao gồm sự nhầm lẫn và mất trí nhớ đã được báo cáo. Các phản ứng có thể xảy ra ở cả người lớn và trẻ em. Ở người lớn, tần số của các phản ứng nặng đã được ước tính là 5-6%.
Đục thủy tinh thể, tăng áp lực trong mắt, glôcom, phù gai thị, bệnh mỏng giác mạc, làm trâm trọng hơn bệnh viêm nhiệm mắt do virus hay nấm, lồi mắt.
Suy tim sung huyết ở bệnh nhân mẫn cảm
Bệnh huyết khối tắc mạch, cao huyết áp.
Chứng khó tiêu, loét dạ dày tá tràng, thủng và xuất huyết dạ dày Chưa biết | tá tràng, viêm tụy cấp tính, bệnh nấm Candida. Đau bụng và nôn mửa, viêm loét thực quản, thủng ruột non, đặc biệt ở bệnh nhân với bệnh viêm ruột. Buồn nôn, nấc cục.
Chậm liền vết thương, da mỏng, đầm xuất huyết và bầm máu, ban đỏ, đau thắt ngực, vân trên da, chứng giãn mao mạch, mụn Chưa biết | trứng cá, tăng mồ hôi, che lấp phản ứng của các xét nghiệm trên da, các phản ứng trên da khác như viêm da dị ứng, mày đay, phù thần kinh mạch, tóc thưa.
Chứng loãng xương, gãy xương sông và gãy xương dài, hoại tử Chưa biết | xương, đứt gân. Bệnh cơ gân, nhược cơ, hoại tử vô khuẩn đầu xương đùi, giảm khối lượng cơ. Ức chế sự tăng trưởng ở trẻ em và thanh thiếu niên.
Rối loạn chung:
Phiền muộn, lắng đọng mỡ bất thường.
Hệ sinh sản: Thay đổi sự di chuyển và số lượng tinh trùng.
Triệu chứng khi giảm liều: Việc giảm liều corticosteroid quá nhanh sau khi điều trị kéo dài có thể dẫn đến suy thượng thận cấp tính, hạ huyết áp và tử vong. Triệu chứng cai thuốc có thể xảy ra bao gồm sốt, đau cơ, đau khớp, viêm mũi, viêm kết mạc, nổi các nốt đau và ngứa trên da, giảm cân.
9. Tương tác với các thuốc khác
Dexamethason được chuyển hóa qua cytochrome P450 3A4 (CYP3A4), nên dùng đồng thời dexamethason với thuốc cảm ứng enzym CYP3A4, như phenytoin, barbiturat (ví dụ primidon và phenobarbital), ephedrin, rifabutin, carbamazepin và rifampicin có thể làm giảm nồng độ dexamethason trong huyết tương.
- Bệnh nhân dùng đồng thời methotrexat và dexamethason có nguy cơ gia tăng độc tính trên máu.
- Việc dùng đồng thời các thuốc ức chế CYP3A4 như ketoconazol, ritonavir và erythromycin có thể làm tăng nồng độ dexamethason trong huyết tương.
0500391400 Ketoconazol có thể làm tăng nồng độ dexamethason trong huyết tương do ức chế CYP3A4, nhưng cũng có thể ức chế sự tổng hợp corticosteroid ở thượng thận và do đó gây suy vỏ thượng thận khi giảm liều corticosteroid.
Ephedrin có thể làm tăng sự chuyển hóa của corticosteroid, dẫn đến giảm nồng độ dexamethason trong huyết tương
- Indomethacin đã được báo cáo gây kết quả âm tính giả trong nghiệm pháp ức chế
dexamethason.
- Kháng sinh: Kháng sinh nhóm macrolid đã được báo cáo làm giảm đáng kể độ thanh thải
corticosteroid.
- Các thuốc kháng cholinesterase: Sử dụng đồng thời các thuốc này và corticosteroid có thể gây ra suy nhược nghiêm trọng ở những bệnh nhân bị nhược cơ. Các thuốc kháng cholinesterase nên được ngừng sử dụng ít nhất 24 giờ trước khi bắt đầu điều trị bằng
corticosteroid.
- Colestyramin: Colestyramin có thể làm giảm sự hấp thu của dexamethason.
- Nhóm estrogen, bao gồm cả các thuốc ngừa thai đường uống: có thể làm giảm chuyển hóa ở gan của một số corticosteroid, do đó làm tăng tác dụng của một số corticosteroid.
Aminoglutethimid: Giảm tác dụng của dexamethason, do đó cần phải điều chỉnh liều dexamethason khi dùng đồng thời với thuốc này.
- Các thuốc nhóm dạ dày - ruột, thuốc kháng acid, than hoạt tính: Giảm sự hấp thu qua đường tiêu hóa của glucocorticoid đã được báo cáo với prednisolon và dexamethason. Do đó, nên dùng glucocorticoid riêng biệt với các thuốc này, phải uống cách nhau ít nhất là hai giờ. * Ảnh hưởng của dexamethason lên các thuốc khác.
- Dexamethason là thuốc ức chế CYP3A4 vừa phải. Việc dùng dexamethason đồng thời với các chất được chuyển hóa qua CYP3A4 có thể làm tăng độ thanh thải và giảm nồng độ các chất này trong huyết tương.
Dexamethason làm giảm nồng độ trong huyết tương của thuốc kháng virut indinavir và saquinavir.
- Salicylat: Corticosteroid làm tăng độ thanh thải của salicylat.
Thuốc hạ đường huyết (kể cả insulin), thuốc hạ huyết áp và thuốc lợi tiểu: Dexamethason làm giảm tác dụng của các thuốc này.
Acetazolamid, thuốc lợi tiểu quai, thuốc lợi tiểu thiazid, thuốc tiêm amphotericin B, thuốc giảm kali, corticosteroid (gluco-mineralo), tetracosactid và carbenoxolon: Dexamethason làm tăng tác dụng của các thuốc này, gây hạ kali máu, dẫn đến loạn nhịp tim, có thể gây xoắn đỉnh. Nên điều chỉnh việc hạ kali máu trước khi bắt đầu điều trị bằng corticosteroid. Ngoài ra, đã có báo cáo về việc sử dụng đồng thời amphotericin B và hydrocortison dẫn đến suy tim sung huyết.
Sultoprid: Sự kết hợp này không được khuyến cáo, vì gây loạn nhịp thất, có thể gây ra xoắn
đỉnh.
- NSAID như indometacin có thể làm tăng nguy cơ loét đường tiêu hoá.
- Aspirin: Nên được sử dụng thận trọng kết hợp với corticosteroid trong hạ huyết áp.
- Ciclosporin: Tăng hoạt tính của cả ciclosporin và corticosteroid có thể xảy ra khi cả hai dùng đồng thời. Co giật đã được báo cáo với việc sử dụng đồng thời này.
Thalidomid: Cần dùng dexamethason với thalidomid một cách thận trọng, vì sự hoại tử thượng bì nhiễm độc đã được báo cáo khi sử dụng đồng thời.
Các corticosteroid có thể ảnh hưởng đến xét nghiệm nitrobuletetrazolium đối với nhiễm khuẩn và tạo ra kết quả âm tính giả.
Vắc-xin sống: Có nguy cơ gây tử vong khi dùng phối hợp với dexamethason.
- Praziquantel: Dexamethason làm giảm nồng độ của Praziquantel trong huyết tương. - Thuốc chống đông coumarin: Dexamethason làm tăng tác dụng chống đông máu.
Ở liều cao hoặc khi điều trị hơn 10 ngày, có nguy cơ chảy máu. Bệnh nhân dùng corticosteroid với thuốc chống đông máu nên được theo dõi chặt chẽ (kiểm tra vào ngày thứ 8 sau khi dùng thuốc, sau đó mỗi 2 tuần kiểm tra lại trong khi điều trị và sau khi ngừng điều tri).
- Insulin, sulfonylureas, metformin: Dexamethason làm giảm tác dụng của các thuốc này, có thể gây tăng glucose máu. Do đó, bệnh nhân cần được thường xuyên nước tiểu, đặc biệt là khi bắt đầu điều trị.
- Isoniazid: Dexamethason làm giảm tác dụng của thuốc này. Bệnh nhân được theo dõi chặt chẽ khi dùng đồng thời với dexamethason.
10. Dược lý
Thuốc này thuộc nhóm corticosteroid, có mã ATC là H02A B02.
+ Dexamethason là fluomethylprednisolon, glucocorticoid tổng hợp, hầu như không tan trong nước. Các glucocorticoid tác dụng bằng cách gắn kết vào thụ thể ở tế bào, chuyển vị vào nhân tế bào và ở đó đã tác động đến 1 số gen được dịch mã. Các glucocorticoid cũng còn có một số tác dụng trực tiếp, có thể không qua trung gian gắn kết vào thụ thể. Dexamethason có các tác dụng chính của glucocorticoid là chống viêm, chống dị ứng và ức chế miễn dịch, còn tác dụng đến cân bằng điện giải thì rất ít. Về hoạt lực chống viêm, dexamethason mạnh hơn hydrocortison 30 lần, mạnh hơn prednisolon 7 lần.
+ Với liều tác dụng dược lý, dexamethason dùng toàn thân gây ức chế tuyến yên giải phóng corticotropin (ACTH), làm cho vỏ tuyến thượng thận ngừng tiết hormon corticosteroid nội sinh (gây suy vỏ tuyến thượng thận thứ phát). Nếu cần thiết phải điều trị bằng glucocorticoid lâu dài, chỉ dùng thuốc với liều thấp nhất có thể và thường chỉ dùng như một thuốc hỗ trợ cho điều trị khác. Khi ngừng liệu pháp toàn thân với liều dược lý, phải giảm liều dẫn 54,3 tấn cho đến khi chức năng của trục dưới đồi - yên - thượng thận được hồi phục.
Hấp thu: Dexamethason được hấp thu tốt qua đường tiêu hóa sau khi uống. Nông trong huyết tương đạt 1 - 2 giờ sau khi uống và khác nhau ở các cá thể. Thuốc được hấp thứ cao ở gan, thận và các tuyến thượng thận.
Phân bố: Dexamethason được phân bố nhanh vào tất cả các mô trong cơ thể. Thuốc qua nhau thai và một lượng nhỏ qua sữa. Thuốc cũng liên kết với protein huyết tương (tới 77%) và chủ yếu là albumin.
Chuyển hóa: Chuyển hóa ở gan chậm.
Thải trừ: Thải trừ chủ yếu qua nước tiểu, hầu hết ở dạng steroid không liên hợp. Thời gian bán thải trong huyết tương là 3,5 - 4,5 giờ, nhưng khi nói đến tác dụng, thường dùng thời gian bán thải. Thời gian bán thải của dexamethason là 36 - 54 giờ, do vậy thuốc đặc biệt thích hợp với các bệnh cần có glucocorticoid tác dụng liên tục.
11. Bảo quản
Nơi khô, nhiệt độ dưới 30°C.
