Atovze 20/10 Savipharm 3 vỉ x 10 viên

Thuốc Atovze 20/10 là thuốc gì?

Thuốc Atovze 20/10 là thuốc kê đơn ở dạng viên bao phim. Với hai thành phần kết hợp là Atorvastatin và Ezetimibe, thuốc có tác dụng điều trị tăng cholesterol máu. Sản phẩm này do Công ty cổ phần dược phẩm SaVi sản xuất và hiện đang lưu hành rộng rãi trên thị trường. Số đăng ký thuốc Atovze 20/10 là VD-30485-18.

Thành phần

Mỗi viên thuốc Atovze 20/10 thành phần gồm các chất sau:

• Atorvastatin có hàm lượng 20mg.

• Ezetimibe hàm lượng 10mg.

• Các tá dược khác vừa đủ 1 viên nén bao phim.

Cơ chế tác dụng của thuốc Atovze 20/10

Cholesterol huyết tương có nguồn gốc chủ yếu từ sự tổng hợp nội sinh và hấp thu qua ruột. Thuốc Atovze 20/10 là sự phối hợp giữa Atorvastatin và Ezetimib giúp giảm cholesterol theo cơ chế kép là ức chế hấp thu cholesterol ở ruột và sự tổng hợp cholesterol nội sinh.

• Atorvastatin là một hoạt chất có tác dụng hạ lipid nhờ ức chế HMG-CoA reductase. Nó ngăn ngừa sự biến đổi HMG-CoA thành acid mevalonic (tiền chất của cholesterol). Với sự ức chế HMG-CoA reductase, dẫn đến giảm sự sản sinh cholesterol ở gan và cả nồng độ của cholesterol ở máu.

• Ezetimib là một hoạt chất khu trú ở bờ bàn chải thành ruột và ngăn ngừa ruột hấp thu cholesterol. Những phân tử mục tiêu của thuốc này là chất vận chuyển sterol, NPC1L1 (chất tham gia quá trình hấp thu cholesterol của ruột). Trong những nghiên cứu lâm sàng kéo dài 2 tuần ở 18 bệnh nhân có cholesterol máu cao cho thấy thuốc ức chế được 54% cholesterol hấp thu tại ruột so với sử dụng giả dược.

• Juying Qian và cộng sự đánh giá hiệu quả và khả năng dung nạp của Ezetimibe/Atorvastatin so với đơn trị liệu Atorvastatin ở bệnh nhân tăng cholesterol máu. Kết quả nhận thấy bệnh nhân dùng EZ/AS thay đổi LDL-C lớn hơn khi chỉ sử dụng Atorvastatin.

Công dụng và chỉ định của thuốc Atovze 20/10

• Bệnh nhân tăng cholesterol máu nguyên phát.

• Người tăng cholesterol máu đồng hợp tử gia đình.

Dược động học

Atorvastatin

• Hấp thu: Thuốc được hấp thu nhanh chóng sau khi dùng viên uống, nồng độ thuốc đạt giá trị tối đa sau 1-2 tiếng sử dụng. Mức hấp thu của thuốc tăng lên tương đương liều dùng.

• Phân bố: Chủ yếu được phân bố vào gan với Vd là 400 lít. Trên 98% thuốc gắn với protein huyết. Tỷ lệ hồng cầu/huyết tương đạt khoảng 0,25 cho thấy thuốc vào hồng cầu ít.

• Chuyển hóa: Được chuyển hóa thành các dẫn chất ortho-, parahydroxy- và nhiều sản phẩm khác của quá trình oxy hóa. Sự ức chế HMG-CoA reductase gây ra bởi chất chuyển hóa tương đương như thuốc ban đầu. Có khoảng 70% thuốc có tác động ức chế HMG-CoA reductase tồn tại ở hệ tuần hoàn là các chất chuyển hóa mang hoạt tính. Chuyển hóa chất này chủ yếu do CYP3A4.

• Thải trừ: Thuốc và chất chuyển hóa của nó được đào thải chủ yếu vào mật sau khi được chuyển hóa ở gan hoặc ngoài gan. Tuy nhiên thuốc này không đi theo chu trình ruột gan. Thời gian bán hủy của thuốc là 14 tiếng nhưng thời gian bán hủy của hoạt động ức chế reductase HMG-CoA từ 20-30 tiếng. Dưới 2% thuốc tìm thấy ở nước tiểu.

Ezetimib

• Hấp thu: Thuốc hấp thu nhanh sau khi uống và chuyển sang dạng kết hợp là Ezetimib-glucuronid. Nồng độ thuốc đạt mức tối đa ở huyết tương sau 1-2 tiếng sau khi dùng đối với Ezetimib-glucuronid và 4-12 tiếng đối với Ezetimib.

• Phân bố: Thuốc gắn khoảng 90% với protein huyết.

• Chuyển hóa và thải trừ: Thuốc được chuyển hóa chủ yếu ở gan và ruột non dưới dạng kết hợp glucuronid. Ezetimib-glucuronid và Ezetimib là hai dạng chuyển hóa chính được tìm thấy ở huyết tương. Lần lượt 80-90% và 10-20% tổng số ở huyết tương được đào thải chậm khỏi huyết tương theo chu trình gan ruột. Thời gan bán hủy của Ezetimib và Ezetimib-glucuronid là 22 tiếng. Sau khi dùng 20mg thuốc gắn phóng xạ, khoảng 93% Ezetimib được tìm thấy ở huyết tương. Sau 48 tiếng không còn thấy thuốc ở đây.

Cách dùng và liều dùng thuốc Atovze 20/10

Cách dùng

• Dùng thuốc theo đường uống, không được bẻ, ngậm hoặc nhai viên. Uống cả viên với nhiều nước.

• Có thể dùng thuốc trước hoặc sau ăn. Nên dùng thời gian cố định hàng ngày.

Liều dùng

• Liều ban đầu là 1 viên mỗi ngày. Trường hợp bệnh nhân cần giảm trên 55% LDL-C máu thì nên bắt đầu với liều AS/EZ là 40/10mg.

• Bệnh nhân bị tăng cholesterol máu đồng hợp tử gia đình dùng AS/EZ liều 40/10mg hoạc 80/10mg mỗi ngày.

• Người lớn tuổi dùng như người trẻ tuổi.

• Trẻ em chưa có đánh giá và an toàn và hiệu quả.

• Suy thận không phải điều chỉnh liều, tuy nhiên cần theo dõi sự ảnh hưởng của thuốc đến cơ.

Chống chỉ định

• Những người quá mẫn với thành phần của thuốc.

• Bệnh gan hoạt động hoặc đang tăng transaminase huyết vô căn kéo dài.

• Người có thai và cho con bú.

• Đang dùng thuốc Acid Fusidic.

• Người có bệnh túi mật và đang dùng fenofibrat.

• Người từng bị đau, yếu cơ do dùng thuốc trị cholesterol hoặc triglycerid máu cao.

Tác dụng phụ

Thường gặp:

• Tiêu chảy, bụng đau, buồn ói, đầy hơi và táo bón.

• Đau nhức đầu, nhìn mờ, suy nhược, chóng mặt và mất ngủ.

• Tăng kali huyết.

• Đau cơ, khớp và yếu cơ.

• Thử nghiệm chức năng gan thấy tăng gấp 3 lần bình thường.

• Viêm xoang, viêm phế quản.

Ít gặp:

• Ban da.

• Viêm mũi, họng, khó thở, ho.

• Nhịp xoang nhanh.

• Bệnh cơ kết hợp yếu cơ và tăng CK huyết.

• Cúm.

• Loạn vị giác, dị cảm, trầm cảm, mất ngủ.

Hiếm gặp:

• Giảm trí nhớ, lú lẫn, hay quên,…

• Viêm cơ, tiêu cơ vân.

• Tăng glucose huyết thanh khi đối và tăng HbA1c.

Khác:

• Bệnh lý thần kinh ngoại biên.

• Viêm tụy.

• Giảm tiểu cầu.

• Mạch phù, SJS, ban bóng nước, TEN,…

• Viêm gan, túi mật, sỏi mật và suy gan.

• Sốc phản vệ, quá mẫn.

Tương tác thuốc

Lưu ý và thận trọng

• Thuốc có thể ảnh hưởng xấu đến hệ cơ như viêm, teo cơ, đặc biệt người có yếu tố nguy cơ cao như người lớn tuổi, người mắc bệnh thận, người bị thiểu năng tuyến giáp không thể kiểm soát.

• Có thể gây globin niệu kịch phát và yếu cơ.

• Theo dõi chỉ số CK trường hợp:

  • Trước khi trị liệu ở bệnh nhân suy thận, nhược giáp, tiền sử gia đình hoặc bản thân có bệnh cơ, bị bệnh cơ do dùng statin hoặc fibrat trước đó. Người bị bệnh gan, dùng nhiều bia rượu, người lớn tuổi,… Nếu CK gấp 5 lần giới hạn trên bình thường thì không dùng thuốc này.

  • Trong thời gian bệnh nhân có biểu hiện bệnh cơ thì cần xét nghiệm CK ngay để có biện pháp phù hợp.

• Bệnh nhân tăng rõ rệt transaminase trong một thử nghiệm lâm sàng. Vì vậy cần phải xét nghiệm chức năng gan trước khi dùng thuốc và thực hiện lại nếu như có biểu hiện tổn thương gan. Sử dụng thận trọng ở người có tiền sử mắc bệnh gan hoặc uống nhiều rượu bia.

• Nguy cơ mắc bệnh cơ tăng lên nếu dùng cùng thuốc hạ cholesterol nhóm fibrat, niacin liều lớn, colchicin hoặc gemfibrozil.

• Theo dõi bệnh nhân khi điều trị với thuốc này. Nếu có biểu hiện yếu cơ, mệt mỏi nên ngưng thuốc ngay.

• Thuốc có chứa lactose nên không dùng cho người bất dung nạp chất này.

Lưu ý cho bà bầu và mẹ cho con bú

Thuốc không sử dụng cho các bà mẹ nuôi con bú hoặc người có thai.

Ảnh hưởng đến người lái xe và vận hành máy móc

Thuốc có ảnh hưởng đến sự tỉnh táo nên cần thận trọng khi dùng cho những đối tượng này.

Bảo quản

• Để thuốc ở nơi khô ráo và thoáng mát, tránh ánh sáng, nhiệt độ cao.

• Không được để gần tầm với của trẻ.

Xử trí khi quá liều và quên liều

Quá liều

• Bệnh nhân bị quá liều thuốc có biểu hiện tương tự phản ứng phụ.

• Chưa có thuốc điều trị đặc hiệu cho quá liều. Nếu bệnh nhân bị quá liều cần điều trị theo triệu chứng. Theo dõi các chỉ số creatinin huyết, myoglobin nước tiểu và ure nitrogen huyết. Làm xét nghiệm chức năng gan.

• Nếu quá liều Atorvastatin có thể dùng than hoạt trong vòng 1 tiếng kể từ khi quá liều. Bệnh nhân không hoàn toàn tỉnh táo có thể cho dùng than hoạt bằng ống xông qua mũi. Người tiêu cơ vân nên dùng NaCl 0.9% duy trì nước tiểu. Thuốc lợi tiểu có thể dùng nếu cần. Không thể dùng phương pháp lọc máu.

Quên liều

Uống thuốc bù ngay trong ngày, sang ngày hôm sau nên bỏ qua liều quên. Nên đặt báo thức để đảm bảo thời gian uống thuốc cố định giữa các ngày.