Mỗi viên Carsantin 6.25mg chứa:
|
Thành phần |
Hàm lượng |
|
Carvedilol |
6.25mg |
Tá dược: Microcrystallin cellulose, Magnesi stearat, Aerosil vừa đủ 1 viên
Carsantin 6.25mg là thuốc tim mạch - huyết áp được chỉ định trong các trường hợp:
Điều trị tăng huyết áp vô căn, đau thắt ngực ổn định mạn tính.
Điều trị hỗ trợ suy tim mạn tính ổn định mức độ trung bình - nặng.
- Cách dùng
Thuốc được sử dụng đường uống, dùng trọn viên thuốc với lượng nước vừa đủ.
Ở bệnh nhân suy tim, khuyến cáo nên uống thuốc chung với thức ăn để làm chậm tốc độ hấp thu, giảm nguy cơ hạ huyết áp thế đứng.
- Liều dùng
Điều trị tăng huyết áp vô căn
Có thể sử dụng Carvedilol đơn trị liệu hoặc phối hợp với các thuốc điều trị tăng huyết áp khác, đặc biệt là thuốc lợi tiểu.
Khuyến cáo sử dụng thuốc 1 lần/ngày.
Liều đơn tối đa theo khuyến cáo là 25 mg, liều dùng hàng ngày tối đa theo khuyến cáo là 50 mg/ngày.
Người lớn:
Liều khởi đầu khuyến cáo là 12,5 mg x 1 lần/ngày trong 2 ngày đầu.
Sau đó, tăng liều đến 25 mg x 1 lần/ngày. Có thể tăng dần liều ít nhất mỗi 2 tuần nếu cần.
Người cao tuổi:
Liều khởi đầu và liều duy trì khuyến cáo là 12,5 mg x 1 lần/ngày. Tuy nhiên, nếu không đạt đầy đủ hiệu quả điều trị ở mức liều này, có thể tăng dần liều ít nhất mỗi 2 tuần.
Điều trị đau thắt ngực ổn định mạn tính
Người lớn:
Liều khởi đầu khuyến cáo là 12,5 mg x 2 lần/ngày trong 2 ngày đầu.
Sau đó, tăng liều đến 25 mg x 2 lần/ngày. Nếu cần, có thể tăng liều dần ít nhất mỗi 2 tuần cho đến liều tối đa khuyến cáo là 100 mg/ngày (chia làm 2 lần/ngày).
Người cao tuổi:
Liều khởi đầu khuyến cáo là 12,5 mg x 2 lần/ngày. Sau đó, tăng đến liều tối đa khuyến cáo là 25 mg x 2 lần/ngày.
Điều trị hỗ trợ suy tim mạn tính ổn định mức độ trung bình đến nặng
Trước khi bắt đầu điều trị với Carvedilol, bệnh nhân phải được điều trị với phác đồ chuẩn bao gồm thuốc lợi tiểu, thuốc ức chế enzym chuyển Angiotensin, Glycosid trợ tim và/ hoặc thuốc giãn mạch. Bệnh nhân phải ổn định trên lâm sàng (không có thay đổi theo phân loại NYHA, không phải nhập viện do suy tim) và liệu pháp điều trị chuẩn phải được ổn định trong ít nhất 4 tuần trước khi điều trị. Ngoài ra, bệnh nhân cần có phân suất tống máu thất trái thấp, nhịp tim > 50 nhịp/phút và huyết áp tâm thu > 85 mmHg.
Liều khởi đầu khuyến cáo là 3,125 mg x 2 lần/ngày trong 2 tuần. Sau đó, nếu bệnh nhân dung nạp được mức liều này, có thể tăng dần trong ít nhất mỗi 2 tuần đến liều 6,25 mg x 2 lần/ngày, tiếp theo là 12,5 mg x 2 lần/ngày và cuối cùng là 25 mg x 2 lần/ngày. Nên tăng liều đến mức tối đa dung nạp được.
Liều khuyến cáo tối đa là 25 mg x 2 lần/ngày ở bệnh nhân < 85 kg hoặc 50 mg x 2 lần/ngày ở bệnh nhân > 85 kg, với điều kiện là suy tim không nghiêm trọng. Việc tăng liều đến 50 mg x 2 lần/ngày nên được thực hiện cẩn thận dưới sự giám sát của bác sĩ.
Tình trạng làm xấu hơn một cách thoáng qua các triệu chứng của bệnh suy tim có thể xảy ra ở giai đoạn đầu của quá trình điều trị hoặc thời điểm tăng liều, đặc biệt ở bệnh nhân suy tim nặng và/ hoặc sử dụng thuốc lợi tiểu liều cao. Điều này thường không đòi hỏi phải ngưng sử dụng thuốc, tuy nhiên, không nên tăng liều. Bệnh nhân nên được theo dõi cẩn thận bởi bác sĩ chuyên khoa trong 2 giờ sau khi khởi đầu điều trị hoặc tăng liều.
Trước mỗi đợt tăng liều, cần tiến hành kiểm tra các triệu chứng báo hiệu suy tim nghiêm trọng hơn hoặc các triệu chứng giãn mạch quá mức (như suy thận, khối lượng cơ thể, huyết áp, nhịp tim). Nếu suy tim trầm trọng hơn hoặc xảy ra tình trạng giữ nước, cần điều trị bằng cách tăng liều thuốc lợi tiểu và không nên tăng liều Carvedilol cho đến khi bệnh nhân ổn định.
Nếu nhịp tim chậm hoặc kéo dài dẫn truyền nhĩ thất, trước tiên nên theo dõi nồng độ Digoxin. Thỉnh thoảng, có thể cần giảm liều hoặc ngừng tạm thời Carvedilol. Thậm chí trong những trường hợp này, việc điều chỉnh liều với Carvedilol có thể diễn tiến thành công.
Cần theo dõi thường xuyên chức năng thận, tiểu cầu và đường huyết trong quá trình điều chỉnh liều. Sau khi điều chỉnh liều, tần suất theo dõi có thể giảm.
Nếu ngừng sử dụng Carvedilol trong thời gian nhiều hơn 2 tuần, nên khởi đầu lại với liều 3,125 mg x 2 lần/ngày và tăng dần liều theo khuyến cáo trên.
- Đối tượng đặc biệt
Suy thận
Nên xác định liều cụ thể theo từng cá nhân, tuy nhiên, theo các thông số dược động học, việc điều chỉnh liều không cần thiết ở bệnh nhân suy thận.
Suy gan trung bình
Cần thiết phải điều chỉnh liều.
Trẻ em dưới 18 tuổi
Không khuyến cáo sử dụng Carvedilol ở trẻ em dưới 18 tuổi do thiếu dữ liệu về tính an toàn và hiệu quả của thuốc.
Người cao tuổi
Người cao tuổi thường nhạy cảm với tác động của thuốc hơn, cần theo dõi cẩn thận. Giống như các thuốc chẹn thụ thể beta khác, đặc biệt ở người mắc bệnh mạch vành, quá trình ngừng thuốc nên diễn ra dần trước khi ngừng hẳn.
- Quá liều
Triệu chứng
Những triệu chứng ngộ độc Carvedilol gồm rối loạn về tim, nhiễm độc hệ thần kinh trung ương, co thắt phế quản, hạ Glucose huyết và tăng Kali huyết. Triệu chứng về tim thường gặp nhất gồm hạ huyết áp và chậm nhịp tim. Blốc nhĩ - thất, rối loạn dẫn truyền trong thất và choáng do tim có thể xảy ra khi quá liều nghiêm trọng, đặc biệt với những thuốc ức chế màng (ví dụ: Propranolol). Tác động tới thần kinh trung ương gồm co giật, hôn mê và ngừng hô hấp thường gặp với propranolol và với thuốc tan trong mỡ và ức chế màng khác.
Xử trí
Trị liệu gồm điều trị triệu chứng cơn động kinh, giảm huyết áp, tăng kali huyết và giảm Glucose huyết. Nhịp tim chậm và giảm huyết áp kháng với Atropin, Isoproterenol, hoặc với máy tạo nhịp có thể dùng Glucagon. QRS giãn rộng do ngộ độc thuốc ức chế màng có thể dùng Natri Bicarbonat ưu trương. Cho than hoạt nhiều liều, thẩm tách máu có thể chỉ giúp loại bỏ những thuốc phong bế - beta có thể tích phân bố nhỏ, có nửa đời dài, hoặc độ thanh thải nội tại thấp (Acebutolol, Atenolol, Nadolol, Sotalol).
Thuốc Carsantin Hasan 6.25mg chống chỉ định với các trường hợp:
Quá mẫn với Carvedilol hay bất kỳ thành phần nào của thuốc.
Suy tim độ IV theo phân loại NYHA kèm theo giữ nước đáng kể hoặc truyền tĩnh mạch quá tải các tác nhân ảnh hưởng đến co thắt cơ tim.
Bệnh phổi tắc nghẽn mạn tính hoặc tắc nghẽn phế quản.
Suy gan đáng kể trên lâm sàng.
Hen phế quản.
Block nhĩ thất độ II hoặc III (trừ trường hợp đặt máy tạo nhịp tại chỗ vĩnh viễn).
Chậm nhịp tim nặng (< 50 nhịp/phút).
Hội chứng yếu nút xoang (kể cả block xoang nhĩ).
Sốc tim.
Hạ huyết áp nghiêm trọng (huyết áp tâm thu dưới 85 mmHg).
Đau thắt ngực kiểu Prinzmetal.
U tủy thượng thận không điều trị.
Nhiễm toan chuyển hóa.
Rối loạn tuần hoàn động mạch ngoại biên nghiêm trọng.
Sử dụng đồng thời với Verapamil hoặc Diltiazem tiêm tĩnh mạch.
Trong quá trình sử dụng thuốc Carsantin Hasan 6.25mg có thể sẽ gặp phải các tác dụng phụ không mong muốn (ADR).
ADR được phân nhóm theo tần suất: Rất thường gặp (ADR ≤ 1/10), thường gặp (1/100 ≤ ADR < 1/10), ít gặp (1/1.000 ≤ ADR < 1/100), hiếm gặp (1/10.000 ≤ ADR < 1/1.000), rất hiếm gặp (ADR < 1/10.000); các trường hợp không thể ước lượng tần suất được liệt kê "Chưa rõ tần suất".
Rất thường gặp
Toàn thân: Chóng mặt, đau đầu, suy nhược.
Tim mạch: Suy tim, hạ HA.
Thường gặp
Nhiễm trùng, nhiễm ký sinh: Viêm phế quản, viêm phổi, nhiễm khuẩn đường hô hấp trên, nhiễm khuẩn đường tiết niệu.
Huyết học: Thiếu máu.
Chuyển hóa: Tăng cân, tăng Cholesterol máu, mất kiểm soát đường huyết ở bệnh nhân đái tháo đường.
Thần kinh: Trầm cảm, suy sụp.
Mắt: Giảm thị lực, khô mắt, kích ứng mắt.
Tim mạch: Tim chậm, phù, tăng thể tích máu, ứ dịch; hạ huyết áp thế đứng, rối loạn tuần hoàn ngoại vi.
Hô hấp: Khó thở, phù phổi, hen suyễn.
Tiêu hóa: Buồn nôn, tiêu chảy, khó tiêu, đau bụng.
Cơ xương: Đau ở chi.
Thận: Suy thận, bất thường chức năng thận ở bệnh nhân có bệnh mạch máu hoặc suy thận, rối loạn tiểu tiện.
Hướng dẫn cách xử trí ADR
Khi gặp tác dụng phụ của thuốc, cần ngưng sử dụng và thông báo cho bác sĩ hoặc đến cơ sở y tế gần nhất để được xử trí kịp thời.
|
- Thận trọng khi sử dụng Bệnh nhân suy tim Ở bệnh nhân suy tim mạn tính, Carvedilol được sử dụng chủ yếu với thuốc lợi tiểu, thuốc ức chế enzym chuyển Angiotensin, Glycosid trợ tim và/hoặc thuốc giãn mạch. Việc khởi đầu điều trị nên được giám sát bởi bác sĩ chuyên khoa. Chỉ nên sử dụng thuốc khi bệnh nhân đã ổn định với liệu pháp điều trị chuẩn trong ít nhất 4 tuần. Bệnh nhân suy tim nặng, mất muối và nước, người cao tuổi, hoặc bệnh nhân huyết áp thấp nên được theo dõi trong khoảng 2 giờ đầu sau khi sử dụng liều đầu tiên hoặc sau giai đoạn tăng liều vì hạ huyết áp có thể xảy ra. Hạ huyết áp do giãn mạch quá mức nên được điều trị bằng cách giảm liều thuốc lợi tiểu. Nếu vẫn không khỏi, nên giảm liều thuốc ức chế enzym chuyển Angiotensin. Tại thời điểm khởi đầu điều trị hoặc tăng liều, có thể xảy ra giữ nước hoặc làm trầm trọng thêm tình trạng suy tim, trong trường hợp này, nên tăng liều thuốc lợi tiểu. Tuy nhiên, trong một số trường hợp, có thể cần phải giảm liều hoặc ngừng sử dụng Carvedilol. Không nên tăng liều Carvedilol trước khi kiểm soát được các triệu chứng gây ra bởi tình trạng suy tim nặng hơn hoặc hạ huyết áp do giãn mạch. Giảm chức năng thận có hồi phục đã được quan sát thấy trong suốt quá trình điều trị với Carvedilol ở bệnh nhân suy tim có huyết áp thấp (huyết áp tâm thu < 100 mmHg), bệnh tim thiếu máu cục bộ hoặc xơ vữa động mạch diện rộng và/hoặc bị suy thận. Ở bệnh nhân suy tim có các yếu tố nguy cơ trên, nên theo dõi chức năng thận khi điều trị với Carvedilol. Nếu chức năng thận xấu đi đáng kể, nên giảm liều hoặc ngừng sử dụng Carvedilol. Sử dụng Carvedilol thận trọng ở bệnh nhân suy tim mạn tính điều trị với Glycosid tim vì Carvedilol và Glycosid tim đều có thể kéo dài thời gian dẫn truyền nhĩ thất. Các thận trọng thường gặp khác đối với Carvedilol và nhóm thuốc chẹn thụ thể beta Các thuốc chẹn thụ thể beta không chọn lọc có thể gây đau thắt ngực ở bệnh nhân đau thắt ngực thể Prinzmetal. Do không có kinh nghiệm lâm sàng, cần thận trọng khi sử dụng Carvedilol ở những bệnh nhân này. Không nên sử dụng Carvedilol ở bệnh nhân mắc bệnh phổi tắc nghẽn mạn tính có khuynh hướng co thắt phế quản mà không điều trị với các thuốc đường uống hoặc khí dung. Chỉ nên sử dụng khi lợi ích vượt hơn hẳn nguy cơ, nên theo dõi bệnh nhân khi mới bắt đầu dùng thuốc hoặc tăng liều. Nếu xảy ra co thắt phế quản, nên giảm liều Carvedilol. Carvedilol có thể che giấu các triệu chứng và dấu hiệu hạ đường huyết cấp tính. Đã có báo cáo về thất bại trong kiểm soát đường huyết ở bệnh nhân đái tháo đường và suy tim khi sử dụng Carvedilol. Vì vậy, nên theo dõi chặt chẽ đường huyết ở bệnh nhân đái tháo đường, đặc biệt trong giai đoạn điều chỉnh liều. Nên theo dõi nồng độ đường huyết cẩn thận sau đợt nhịn đói lâu dài. Carvedilol có thể che giấu dấu hiệu và triệu chứng của bệnh cường tuyến giáp. Carvedilol có thể gây chậm nhịp tim, nếu nhịp tim xuống dưới 55 nhịp/phút và xảy ra các triệu chứng lâm sàng do chậm nhịp tim, cần giảm liều Carvedilol. Khi sử dụng Carvedilol đồng thời với thuốc chẹn kênh calci như Verapamil, Diltiazem hoặc các thuốc điều trị loạn nhịp tim khác, đặc biệt là Amiodaron, nên theo dõi huyết áp và điện tâm đồ. Tránh sử dụng đồng thời các thuốc trên. Thận trọng khi sử dụng đồng thời với Cimetidin vì có thể làm tăng tác động của Carvedilol. Bệnh nhân đang sử dụng kính sát tròng nên được cảnh báo về khả năng giảm tiết tuyến lệ. Thận trọng khi sử dụng Carvedilol ở bệnh nhân có tiền sử có các phản ứng dị ứng nghiêm trọng và đang sử dụng thuốc gây tê vì thuốc chẹn thụ thể beta có thể làm tăng nhạy cảm với kháng nguyên và mức độ nghiêm trọng của phản ứng phản vệ. Nên thận trọng khi chỉ định Carvedilol ở bệnh nhân vảy nến vì có thể làm trầm trọng các phản ứng ở da. Thận trọng khi sử dụng Carvedilol ở người có bệnh mạch máu ngoại biên hoặc hội chứng Raynaud, vì thuốc chẹn beta có thể làm trầm trọng thêm các triệu chứng của bệnh. Theo dõi cẩn thận bệnh nhân chuyển hóa kém debrisoquin giai đoạn khởi đầu điều trị. Do thiếu kinh nghiệm lâm sàng, không nên sử dụng Carvedilol ở bệnh nhân tăng huyết áp thứ phát, tăng huyết áp không ổn định, tăng huyết áp thế đứng, bệnh tim cấp tính, tắc nghẽn huyết động van tim hoặc luồng ra của tim, bệnh động mạch ngoại biên giai đoạn cuối, sử dụng đồng thời với thuốc đối kháng thụ thể alpha-1 hoặc chủ vận thụ thể alpha-2. Ở bệnh nhân u tủy thượng thận, nên điều trị với thuốc chẹn thụ thể alpha trước khi bắt đầu điều trị với thuốc chẹn thụ thể beta. Mặc dù Carvedilol thể hiện tác động chẹn cả thụ thể alpha và beta, nhưng vì thiếu kinh nghiệm, không nên sử dụng ở những bệnh nhân trên. Do tác động dẫn truyền âm tính, không sử dụng Carvedilol ở bệnh nhân block tim độ 1. Thuốc chẹn thụ thể beta làm giảm nguy cơ loạn nhịp do quá trình gây mê nhưng nguy cơ hạ huyết áp có thể gia tăng. Cần thận trọng ở bệnh nhân sử dụng các thuốc gây tê hoặc gây mê. Tuy nhiên, các nghiên cứu gần đây cho thấy lợi ích vượt trội của thuốc chẹn thụ thể beta trong việc phòng ngừa sự trầm trọng hơn của bệnh tim quanh phẫu thuật và các biến chứng trên tim mạch. Giống như các thuốc chẹn thụ thể beta khác, không nên ngừng sử dụng đột ngột Carvedilol, đặc biệt ở người mắc bệnh tim thiếu máu cục bộ. Nên ngừng thuốc dần trong vòng 2 tuần (ví dụ giảm 1/2 liều dùng hàng ngày mỗi 3 ngày). Nếu cần thiết, có thể bắt đầu phương pháp điều trị thay thế khác để phòng ngừa tình trạng đau thắt ngực trầm trọng hơn. - Khả năng lái xe và vận hành máy móc Thuốc có ảnh hưởng mức độ thấp đến khả năng lái xe và vận hành máy móc. Một số bệnh nhân có thể bị giảm tỉnh táo trong giai đoạn đầu dùng thuốc và giai đoạn điều chỉnh liều. - Phụ nữ mang thai và cho con bú Thời kỳ mang thai Chưa có nghiên cứu đầy đủ về việc sử dụng Carvedilol trong thai kỳ, nghiên cứu trên động vật cho thấy thuốc gây độc tính sinh sản. Nghiên cứu trên chuột cống và thỏ cho thấy liều gấp 25 lần (trên thỏ) và 50 lần liều tối đa ở người (trên chuột cống) ảnh hưởng tới khả năng thụ thai và cân nặng thai. Ở chuột nhắt liều gấp 10 lần và thỏ liều gấp 5 lần không quan sát thấy ảnh hưởng. Không có nghiên cứu đầy đủ và được kiểm soát tốt. Thuốc chỉ được sử dụng trên phụ nữ mang thai khi lợi ích vượt trội nguy cơ. Thời kỳ cho con bú Carvedilol có độ hòa tan trong lipid cao và dựa theo các kết quả nghiên cứu trên động vật, Carvedilol và các chất chuyển hóa có thể phân bố vào sữa mẹ. Vì vậy, người mẹ cho con bú không nên sử dụng Carvedilol. Ngừng thuốc hoặc ngừng cho con bú tùy vào mức độ cần thiết của thuốc đối với người mẹ. - Tương tác thuốc Thuốc chống loạn nhịp Các báo cáo ca riêng biệt về rối loạn khả năng dẫn truyền (hiếm khi suy giảm huyết động) đã được báo cáo khi sử dụng đồng thời Carvedilol và Diltiazem, Verapamil và/hoặc Amiodaron. Giống các thuốc chẹn thụ thể beta khác, nên theo dõi cẩn thận điện tâm đồ và huyết áp khi sử dụng đồng thời với thuốc chẹn calci như Verapamil và Diltiazem do nguy cơ rối loạn dẫn truyền nhĩ thất và suy tim. Cần theo dõi cẩn thận khi sử dụng đồng thời Carvedilol, Amiodaron hoặc các thuốc chống loạn nhịp nhóm I. Tim chậm, ngừng tim, rối loạn nhịp thất đã được báo cáo ngay sau khi sử dụng thuốc chẹn thụ thể beta ở bệnh nhân sử dụng Amiodaron. Nguy cơ suy tim tăng khi sử dụng đồng thời với thuốc chống loạn nhịp nhóm Ia, Ic tiêm tĩnh mạch. Reserpin, Guanethidin, Methyldopa, Guafacin và thuốc ức chế Monoamin Oxidase (trừ thuốc ức chế MAO - B): Có thể gây giảm nhịp tim. Dihydropirydin Đã có báo cáo suy tim và hạ huyết áp nghiêm trọng khi sử dụng đồng thời Dihydropirydin và Carvedilol. Nitrat Làm tăng tác động hạ huyết áp. Glycosid tim Làm tăng nồng độ ở trạng thái ổn định của Digoxin khoảng 16% và của digitoxin khoảng 13% ở bệnh nhân tăng huyết áp sử dụng đồng thời Carvedilol và các thuốc trên. Theo dõi Digoxin huyết tương khi khởi đầu, điều chỉnh liều hoặc ngừng sử dụng Carvedilol. Các thuốc điều trị tăng huyết áp khác Carvedilol làm tăng hiệu quả của các thuốc điều trị tăng huyết áp khác (như thuốc đối kháng thụ thể alpha - 1) và các thuốc có thể gây hạ huyết áp như Barbiturat, Phenothiazin, thuốc chống trầm cảm ba vòng, thuốc giãn mạch, rượu. Cyclosporin Tăng nhẹ nồng độ Cyclosporin khi sử dụng đồng thời với Carvedilol. Do kinh nghiệm khác nhau trong việc điều chỉnh liều Cyclosporin, cần theo dõi cẩn thận nồng độ Cyclosporin sau khi khởi đầu điều trị với Carvedilol. Thuốc điều trị đái tháo đường đường uống, kể cả Insulin Có thể làm tăng hiệu quả hạ đường huyết của các thuốc trên. Carvedilol che giấu các dấu hiệu hạ đường huyết. Cần theo dõi thường xuyên đường huyết ở bệnh nhân đái tháo đường. Clonidin Khi ngừng sử dụng Carvedilol và Clonidin, cần ngừng Carvedilol vài ngày trước khi ngừng Clonidin. Thuốc gây tê khí dung Có tác động hiệp lực, tăng tác động co thắt cơ tim âm tính và hạ huyết áp. Thuốc kháng viêm không steroid, Estrogen và Corticosteroid Làm giảm tác dụng điều trị tăng huyết áp của Carvedilol do tác dụng giữ muối và nước. Thuốc ức chế hoặc cảm ứng enzym cytochrom P450 Bệnh nhân sử dụng đồng thời thuốc cảm ứng (Rifampicin, Barbiturat) hoặc ức chế (Cimetidin, Ketoconazol, Fluoxetin, Haloperidol, Verapamil, Erythromycin) enzym cytochrom P450 cần được theo dõi cẩn thận trong suốt quá trình điều trị với Carvedilol vì nồng độ Carvedilol huyết thanh có thể bị thay đổi bởi các thuốc trên. Rifampicin giảm khoảng 70% nồng độ Carvedilol huyết tương, Cimetidin tăng giá trị AUC khoảng 30% nhưng không làm thay đổi Cmax. Thuốc kích thích thần kinh giao cảm có tác động tương tự alpha và beta Nguy cơ tăng huyết áp và tim chậm quá mức. Ergotamin Tăng co mạch. Thuốc chẹn thần kinh cơ Tăng nguy cơ chẹn thần kinh cơ. |
- Dược động học (Tác động của cơ thể với thuốc)
Hấp thu
Carvedilol hấp thu không hoàn toàn ở đường tiêu hóa và bị chuyển hóa mạnh lần đầu qua gan nên khả dụng sinh học tuyệt đối dao động 20 - 25%. Nồng độ tối đa trong huyết tương đạt được sau khi uống khoảng 1 - 2 giờ. Nồng độ trong huyết tương tăng tuyến tính với liều, trong phạm vi liều khuyên dùng. Trong máu thuốc gắn vào protein khoảng 98%.
Phân bố
Thể tích phân bố khoảng 2 lít/kg. Độ thanh thải huyết tương bình thường khoảng 590 ml/phút.
Chuyển hóa
Thuốc được chuyển hóa mạnh ở gan thông qua CYP 2D6 và CYP 2C9.
Ba chất chuyển hóa đều có hoạt tính chẹn thụ thể beta, nhưng do nồng độ các chất này ở trong máu thấp và tác dụng giãn mạch yếu nên không góp phần đáng kể vào tác dụng của thuốc.
Thải trừ
Các chất chuyển hóa thải trừ chủ yếu qua gan và chỉ khoảng 15% liều uống được thải trừ qua thận. Do vậy, không cần chỉnh liều Carvedilol ở người suy thận. Thời gian bán thải của Carvedilol là 6 - 10 giờ sau khi uống.
- Dược lực học (Tác động của thuốc lên cơ thể)
Tên hoạt chất chính: Carvedilol.
Mã ATC: C07A G02.
Loại thuốc: Thuốc chống tăng huyết áp.
Carvedilol là một hỗn hợp racemic có tác dụng giãn mạch do chẹn không chọn lọc thụ thể beta - adrenergic, chẹn chọn lọc alpha1 - adrenergic và ở liều cao còn có tác dụng chẹn kênh calci.
Carvedilol không có tác dụng nội tại giống giao cảm nhưng có tác dụng vững bền màng tế bào yếu. Ngoài ra, Carvedilol còn có tác dụng chống oxy hóa.
Nghiên cứu lâm sàng đã chứng minh khi dùng kết hợp thuốc chẹn thụ thể alpha và beta làm tần số tim hơi giảm hoặc không thay đổi khi nghỉ ngơi, duy trì phân số tống máu và lưu lượng máu ở thận và ngoại biên.
- Bảo quản
Nơi khô ráo, nhiệt độ dưới 30°C.
Tránh ánh sáng.
- Quy cách đóng gói
Hộp 3 vỉ x 10 viên.
- Hạn sử dụng
36 tháng kể từ ngày sản xuất.
- Nhà sản xuất
Hasan - Dermapharm Co., Ltd.
