- Mỗi viên nén Samsca 15mg chứa 15mg tolvaptan
- Điều trị giảm natri máu có tăng thể tích và bình thể tích có ý nghĩa lâm sàng (Natri huyết thanh <125mEq/L hoặc giảm Natri máu ít rõ ràng mà có triệu chứng và không đáp ứng với việc điều chỉnh hạn chế dịch), bao gồm các bệnh nhân suy tim, và hội chứng tiết hóc môn chống bài niệu không thích hợp (SIADH). Giới hạn quan trọng: Bệnh nhân cần can thiệp để tăng Natri huyết thanh khẩn cấp để phòng ngừa hoặc để điều trị các triệu chứng trầm trọng về thần kinh không nên được điều trị với SAMSCA. Chưa xác định được việc tăng Natri huyết thanh với SAMSCA có đưa lại một lợi ích về triệu chứng cho bệnh nhân hay không.
- Cần tăng khẩn cấp Natri huyết thanh: SAMSCA chưa được nghiên cứu để dùng khi cần tăng khẩn cấp Natri huyết thanh.
- Bệnh nhân không có khả năng có cảm giác khát hoặc có đáp ứng thích hợp với khát: Những bệnh nhân không thể tự động điều chỉnh cân bằng chất lỏng có tăng đáng kể nguy cơ phải gánh chịu sự điều chỉnh quá nhanh chóng của Natri huyết thanh, tăng Natri máu và giảm thể tích máu.
- Giảm Natri máu giảm thể tích máu: Các nguy cơ đi kèm với tình trạng xấu đi của chứng giảm thể tích máu, bao gồm các biến chứng như giảm huyết áp và suy thận, là nhiều hơn so với lợi ích đưa lại.
- Dùng đồng thời với các chất ức chế CYP 3A mạnh: Ketoconazol 200mg dùng cùng với tolvaptan tăng nồng độ tolvaptan lên 5 lần. Liều cao hơn được dự kiến sẽ làm tăng nồng độ tolvaptan hơn. Không có đầy đủ kinh nghiệm xác định việc điều chỉnh liều lượng là cần thiết để cho phép sử dụng an toàn tolvaptan với chất ức chế CYP 3A mạnh như clarithromycin, ketoconazol, itraconazol, ritonavir, indinavir, neltinavir, saquinavir, nefazodon, và telithromycin.
- Bệnh nhân bị tiểu: Dự kiến không có lợi ích lâm sàng nào ở những bệnh nhân không thể đi tiểu.
- Bệnh nhân có tiền sử quá mẫn với bất cứ thành phần nào của thuốc hoặc với dẫn xuất của benzazepin.
- Bệnh nhân có tăng Natri máu.
Liều thường dùng ở người lớn:
Giảm Natri máu: Liều khởi đầu thường dùng của SAMSCA là 15mg dùng ngày một lần không liên qua đến bữa ăn. Tăng liều lên 30mg ngày một lần, sau ít nhất 24 giờ, tới tối đa 60mg ngày một llaafn, sau ít nhất 24 giờ, tới tối đa 60mg ngày một lần, khi cần để đạt được nồng độ Natri huyết mong muốn. Trong thời gian bắt đầu và chỉnh liều, thường xuyên kiểm tra sự thay đổi của các chất điện giải trong huyết thanh và thể tích huyết thanh. Tránh hạn chế dịch trong 24 giờ điều trị đầu tiên. Nên khuyên bệnh nhân dang dùng SAMSCA quá 30 ngày để giảm thiểu nguy cơ tổn thương gan.
Ngừng thuốc: Tiếp sau việc ngừng dùng SAMSCA, nên khuyên bệnh nhân tiếp tục hạn chế dịch và nên kiểm tra tình trạng thay đổi Natri huyết thanh và thể tích huyết thanh
Dùng cùng với chất ức chế CYP 3A, tác nhân gây cảm ứng CYP 3A và chất ức chế P-gp:
Chất ức chế CYP 3A: Tolvaptan được chuyển hóa bởi CYP 3A, và việc dùng cùng với chất ức chế mạnh CYP 3A gây tăng nồng độ (gấp 5 lần). tác dụng của chất ức chế trung bình CYP 3A
Tác nhân gây cảm ứng CYP 3A: Dùng SAMSCA cùng với tác nhân có khả năng gây cảm ứng CYP 3A (ví dụ rifampicin) làm giảm nồng độ tolvaptan huyết thanh còn khoảng 85%. Do vậy, tác dụng lâm sàng mong muốn của SAMSCA có thể không thấy được ở liều khuyến cáo. Do vậy nên kiểm tra đáo ứng của bệnh nhân và điều chỉnh liều.
Chất ức chế P-gp: Tolvaptan là chất được chuyển hóa bởi P-gp. Dùng SAMSCA cùng với chất ức chế P-pg (ví dụ cyclosporin) có thể cần phải giảm liều SAMSCA.
