Thành phần của Thuốc Rileptid 2mg
|
Thông tin thành phần |
Hàm lượng |
|---|---|
|
Risperidone |
2mg |
Công dụng của Thuốc Rileptid 2mg
Chỉ định
Thuốc Rileptid Egis được chỉ định dùng trong các trường hợp sau:
Ðiều trị điều trị bệnh tâm thần phân liệt. Rileptid được dùng để điều trị các cơn hàng cảm vừa đến nặng trong rối loạn lưỡng cực.
Rileptid được chỉ định trong điều trị ngắn ngày (cho đến 6 tuần) chứng gây hấn kéo dài ở bệnh nhân sa sút trí tuệ vừa đến nặng do bệnh Alzheimer mà không đáp ứng với các biện pháp không dùng thuốc và khi có nguy cơ gây hại cho bản thân hay cho người khác.
Rileptid được dùng để điều trị triệu chứng trong một thời gian ngắn (cho đến 6 tuần) chứng gây hấn kéo dài khi có rối loạn hành vi ở trẻ từ 5 tuổi trở lên và ở thanh niên có trí tuệ hoạt động dưới mức trung bình hay có chậm phát triển tâm thần được chẩn đoán theo tiêu chuẩn DSM-IV, là những người mà mức độ nặng của các hành vi gây hấn hay gây rối loạn khác đòi hỏi phải dùng thuốc.
Việc điều trị bằng thuốc phải là một phần không tách rời của một phác đồ điều trị toàn diện hơn, bao gồm cả sự can thiệp về tâm lý xã hội và giáo dục.
Risperidone nên được chỉ định bởi một chuyên gia về thần kinh nhi khoa và về tâm lý trẻ em và thanh niên hay bởi các thầy thuốc có kinh nghiệm trong điều trị các rối loạn hành vi ở trẻ em và thanh niên.
Dược lực học
Nhóm tác dụng dược lý trị liệu, các thuốc chống loạn thần khác.
Mã ATC: N05A XOS
Dược lý học: Risperidone là một thuốc đối kháng dopaminergic có chọn lọc với những đặc tính riêng biệt. Thuốc có ái lực cao với các thụ thế serotonin 5-HT2 và dopamin D2.
Risperidone cũng gắn vào thụ thể alpha-adrenergic và có ái lực thấp hơn với thụ thể histamin H1 và thụ thể alpha1-adrenergic. Risperidone không có ái lực với các thụ thể cholinergic. Mặc dù risperidone là một chất đối kháng mạnh với D2, được xem là cải thiện các triệu chứng dương tính của bệnh tâm thần phân liệt, nhưng thuốc ít gây ức chế hoạt động về vận động và ít gây chứng giữ nguyên thế hơn các thuốc chống loạn thần cổ điển.
Sự đối kháng cân bằng giữa serotonin và dopamine trung ương có thể làm giảm nguy cơ tác dụng phụ ngoại tháp và mở rộng hoạt tính điều trị sang các triệu chứng âm tính và triệu chứng cảm xúc của bệnh tâm thần phân liệt.
Dược động học
Risperidone được chuyển hoá thành 9-hydroxy-risperidone, là chất có hoạt tính dược lý tương tự như risperidone.
Risperidone được hấp thu hoàn toàn sau khi uống, đạt nồng độ đỉnh trong huyết tương trong vòng 1 đến 2 giờ.
Sinh khả dụng tuyệt đối khi uống của risperidone là 70% (CV = 25%). Sinh khả dụng tương đối khi uống viên nén của risperidone là 94% (CV = 10%) so với dạng dung dịch.
Sự hấp thu không bị ảnh hưởng bởi thức ăn và do đó có thể uống risperidone kèm với thức ăn hay không cũng được. Trạng thái cân bằng động lực của risperidone đạt được trong vòng 1 ngày ở phần lớn các bệnh nhân. Trạng thái cân bằng động lực của 9-hydroxyrisperidone đạt được trong vòng 4 – 5 ngày uống thuốc.
Risperidone được phân bố nhanh chóng. Thể tích phân bố là 1-2 l/kg. Trong huyết tương, risperidone được gắn vào albumin và alpha1-acid glycoprotein. Tỷ lệ risperidone gắn kết vào protein huyết tương là 90%, của 9-hydroxy-risperidon là 77%.
Risperidone được chuyển hoá bởi CYP 2D6 thành 9-hydroxy-risperidone, là chất có hoạt tính dược lý tương tự như risperidone. Risperidone cùng với 9-hydroxy-risperidone tạo nên thành phần có hoạt tính chống loạn thần. Các chất chuyến hóa CYP 2D6 mạnh sẽ nhanh chóng biến đổi risperidone thành 9-hydroxy-risperidone, trong khi các chất chuyển hoá CYP 2D6 yếu thì ngược lại.
Chất chuyển hoá mạnh cho ra nồng độ risperidone thấp hơn và nồng độ 9-hydroxy-risperidone cao hơn so với các chất chuyển hoá yếu, nhưng dược động học kết hợp của risperidone và 9-hydroxy-risperidone (nghĩa là thành phần có hoạt tính chống loạn thần), sau các liều duy nhất và liều lặp lại, cũng tương tự ở các chất chuyển hoá mạnh và chuyển hoá yếu CYP 206.
Một con đường chuyển hoá khác của risperidone là sự khử alkyl. Trong các nghiên cứu in vitro ở người, các tiểu thể ở gan cho thấy rằng risperidone ở nồng độ lâm sàng thích đáng không ức chế nhiều sự chuyển hoá của các thuốc được chuyển hoá bởi các cytochrome P450 isoenzyme, bao gồm CYP 1A2, CYP 2A6, CYP 208/9/10, CYP 206, CYP 2E1, CYP 3A4, và CYP 3A5. Một tuần sau khi uống thuốc, 70% liều thuốc được thải trong nước tiểu và 14% trong phân. Trong nước tiểu, risperidone cùng với 9-hydroxy-risperidone tương ứng với 35-45% của liều thuốc.
Phần còn lại là các chất chuyển hoá không có hoạt tính. Sau khi các bệnh nhân tâm thần uống thuốc, risperidone được thải trừ với thời gian bán huỷ khoảng 3 giờ. Thời gian bán hủy của 9-hydroxy-risperidone và của thành phần thuốc có hoạt tính chống loạn thần là 24 giờ.
Nồng độ trong huyết tương của risperidone tỷ lệ theo liều lượng trong phạm vi liều điều trị.
Một nghiên cứu với liều duy nhất ở người cao tuổi cho thấy trung bình nồng độ trong huyết tượng của thành phần có hoạt tính chống loạn thần là cao hơn 43%, thời gian bán huỷ dài hơn 38% và sự thải trừ của thành phần có hoạt tính chống loạn thần có giảm đi 30%.
Ở bệnh nhân suy thận, thấy nồng độ trong huyết tương của thành phần có hoạt tính chống loạn thần cao hơn và sự thải trừ của thành phần có hoạt tính chống loạn thần giảm hơn trung bình 60%. Nồng độ risperidone trong huyết tương là bình thường ở bệnh nhân suy gan, nhưng thành phần risperidone tự do trung bình trong huyết tương tăng khoảng 35%.
Dược động học của risperidone, 9-hydroxy-risperidone và thành phần có hoạt tính chống loạn thần ở trẻ em cũng tương tự như ở người lớn.
Một phân tích được động học dân số cho thấy không có ảnh hưởng rõ ràng của giới tính, chủng tộc hay thói quen hút thuốc lá trên dược động học của risperidone hay thành phần có hoạt tính chống loạn thần.
Cách dùng Thuốc Rileptid 2mg
Cách dùng
Rileptid được dùng để uống. Thức ăn không ảnh hưởng đến sự hấp thu của Rileptid.
Liều dùng
Bệnh tâm thần phân liệt
Người lớn
Có thể uống Rileptid ngày một lần hoặc ngày hai lần. Phải bắt đầu với liều risperidone 2 mg/ngày.
Vào ngày thứ hai có thể tăng liều lên 4 mg. Sau đó có thể giữ nguyên liều lượng, hay điều chỉnh theo từng cá nhân nếu cần. Đa số các bệnh nhân dùng liều mỗi ngày trong khoảng 4 và 6 mg.
Một giai đoạn thăm dò liều chậm hơn và liều khởi đầu và duy trì thấp hơn có thể thích hợp hơn cho một số bệnh nhân.
Liều trên 10 mg/ngày không cho thấy hiệu quả hơn các liều thấp hơn và có thể làm tăng xảy ra các triệu chứng ngoại tháp. Chưa đánh giá tính an toàn của các liều cao hơn 16 mg/ngày, và do đó không nên dùng các liều này.
Người cao tuổi
Nên dùng liều khởi đầu 0,5 mg uống ngày hai lần. Có thể điều chỉnh liều lượng này theo từng cá nhân cho đến 1 - 2 mg ngày hai lần, mỗi lần tăng 0,5 mg ngày hai lần.
Trẻ em
Không nên dùng risperidone cho trẻ dưới 18 tuổi mắc bệnh tâm thần phân liệt vì còn thiếu số liệu về tính hiệu quả.
Các cơn hưng cảm trong rối loạn lưỡng cực
Người lớn
Phải dùng Rileptid ngày một lần, bắt đầu với liều risperidone 2 mg. Nếu cần phải điều chỉnh liều, thì khoảng cách điều chỉnh không được ngắn hơn 24 giờ và với mức tăng mỗi lần 1 mg trong ngày. Có thể dùng risperidone với liều thay đổi trong khoảng 1 - 6 mg mỗi ngày để tối ưu hoá mức độ hiệu quả và dung nạp thuốc của bệnh nhân. Chưa đánh giá liều cao hơn 6 mg mỗi ngày ở các bệnh nhân có các cơn hưng cảm.
Cũng giống như mọi điều trị triệu chứng khác, việc dùng lâu dài Rileptid phải được liên tục đánh giá.
Người cao tuổi
Nên dùng liều khởi đầu 0,5 mg ngày hai lần. Liều lượng này có thể điều chỉnh theo từng cá nhân cho đến 1 - 2 mg ngày hai lần, với mỗi lần tăng 0,5 mg ngày hai lần. Vì kinh nghiệm lâm sàng ở người cao tuổi còn hạn chế, nên cần phải thận trọng.
Trẻ em
Không nên dùng risperidone cho trẻ dưới 18 tuổi có cơn hưng cảm do rối loạn lưỡng cực vì còn thiếu các số liệu về tính hiệu quả.
Chứng gây hấn kéo dài ở bệnh nhân sa sút trí tuệ vừa đến nặng do bệnh Alzheimer
Nên dùng liều khởi đầu 0,25 mg ngày hai lần. Nếu cần, có thể điều chỉnh liều theo từng cá nhân với mỗi lần tăng 0,25 mg ngày hai lần, nhưng không thường hơn mỗi hai ngày. Liều tối ưu cho đa số các bệnh nhân là 0,5 mg ngày hai lần. Tuy nhiên một số bệnh nhân có thể phải cần đến liều 1 mg ngày hai lần.
Không được dùng Rileptid lâu hơn 6 tuần ở bệnh nhân có chứng gây hấn liên tục do bệnh sai sút trí tuệ Alzheimer. Trong khi điều trị phải đánh giá bệnh nhân thường xuyên và đều đặn, và nhu cầu kéo dài việc điều trị phải được tái đánh giá.
Rối loạn hành vi
Trẻ em và thanh niên từ 5 đến 18 tuổi
Nên dùng liều khởi đầu 0,5 mg ngày một lần nếu có cân nặng bằng hay trên 50 kg. Nếu cần, có thể điều chỉnh liều theo từng cá nhân với mỗi lần tăng 0,5 mg ngày một lần, nhưng không thường hơn mỗi hai ngày.
Liều tối ưu cho đa số các bệnh nhân là 1 mg ngày một lần. Tuy nhiên, một số bệnh nhân có thể chỉ cần 0,5 mg ngày một lần trong khi một số khác lại có thể cần đến 1,5 mg ngày một lần.
Đối với bệnh nhân nặng dưới 50 kg, nên dùng liều khởi đầu 0,25 mg ngày một lần. Nếu cần, có thể điều chỉnh liều theo từng cá nhân với mỗi lần tăng 0,25 mg ngày một lần, nhưng không thường hơn mối hai ngày. Liều tối ưu cho đa số các bệnh nhân là 0,5 mg ngày một lần.
Tuy nhiên, một số bệnh nhân có thể chỉ cần 0,25 mg ngày một lần trong khi một số khác lại có thể cần đến 0,75 mg ngày một lần. Cũng giống như mọi điều trị triệu chứng khác, việc dùng lâu dài Rileptid phải được liên tục đánh giá.
Không dùng Rileptid cho trẻ dưới 5 tuổi vì chưa có kinh nghiệm ở trẻ dưới 5 tuổi mắc bệnh này.
Suy thận và suy gan
Bệnh nhân suy thận có khả năng thải trừ thành phần thuốc có hoạt tính chống loạn thần kém hơn là người lớn có chức năng thận bình thường. Bệnh nhân suy chức năng gan có nồng độ thành phần risperidone tự do trong huyết tương tăng.
Bất kể chỉ định điều trị nào thì liều khởi đầu và liều tiếp theo phải được giảm một nửa, và việc thăm dò liều phải được tiến hành chậm hơn ở bệnh nhân có suy thận hay suy gan.
Phải thận trọng khi dùng Rileptid cho các nhóm bệnh nhân này. Khi ngưng thuốc, nên giảm liều từ từ. Các triệu chứng cai thuốc cấp tính, bao gồm buồn nôn, nôn, đổ mồ hôi và mất ngủ rất hiếm khi được báo cáo sau khi ngưng đột ngột các thuốc chống loạn thần đang dùng với liều cao (xem phần Tác dụng phụ).
Cũng có thể tái phát các triệu chứng tâm thần, và có báo cáo xảy ra các rối loạn cử động không tự chủ (như là ngồi, nằm không yên, loạn trương lực cơ và loạn vận động).
Chuyển từ các thuốc chống loạn thần khác: Khi thích hợp, lúc bắt đầu dùng Rileptid thì nên ngưng từ từ thuốc điều trị trước đó. Cũng thế, nếu thích hợp thì khi chuyển từ các thuốc chống loạn thần có tác dụng kéo dài, nên bắt đầu việc điều trị với Rileptid vào thời điểm của lần tiêm kế tiếp. Sự cần thiết phải tiếp tục các thuốc trị bệnh Parkinson đang dùng phải được định kỳ tái đánh giá.
Lưu ý: Liều dùng trên chỉ mang tính chất tham khảo. Liều dùng cụ thể tùy thuộc vào thể trạng và mức độ diễn tiến của bệnh. Để có liều dùng phù hợp, bạn cần tham khảo ý kiến bác sĩ hoặc chuyên viên y tế.
Làm gì khi dùng quá liều?
Triệu chứng
Nói chung, các dấu hiệu và triệu chứng được báo cáo là do sự tăng quá mức các tác dụng dược lý đã được biết của risperidone. Gồm có tình trạng ngủ gà và an thần, nhịp tim nhanh và huyết áp thấp, và các triệu chứng ngoại tháp. Khi quá liều, khoảng QT kéo dài và co giật đã được báo cáo. Triệu chứng xoắn đỉnh đã được báo cáo trong trường hợp cùng bị quá liều với risperidone và paroxetine.
Trong trường hợp quá liều cấp tính, phải xem xét đến khả năng có liên quan đến nhiều loại thuốc.
Xử trí
Thiết lập và duy trì một đường không khí thông suốt và bảo đảm cung cấp đầy đủ oxy và thông khí.
Chỉ xem xét việc rửa dạ dày (sau khi đặt ống khí quản nếu bệnh nhân hôn mê và dùng than hoạt tính cùng với một thuốc nhuận trường khi việc uống thuốc xảy ra ít hơn một giờ trước đó). Phải bắt đầu theo dõi tim mạch ngay lập tức và phải bao gồm theo dõi liên tục điện tâm đồ để phát hiện loạn nhịp có thể xảy ra.
Không có thuốc giải độc đặc hiệu cho Rileptid. Do đó phải thực hiện các biện pháp hỗ trợ thích hợp. Hạ huyết áp và truy tuần hoàn phải được điều trị với các biện pháp thích hợp như dịch truyền tĩnh mạch và/hoặc dùng thuốc kích thích thần kinh giao cảm.
Trong trường hợp có các triệu chứng ngoại tháp nặng, phải dùng một thuốc chống tiết cholin. Phải tiếp tục giám sát và theo dõi cho đến khi bệnh nhân hồi phục.
Trong trường hợp khẩn cấp, hãy gọi ngay cho Trung tâm cấp cứu 115 hoặc đến trạm Y tế địa phương gần nhất.
Bảo quản
Bảo quản thuốc ở nhiệt độ dưới 30°C trong bao bì gốc. Để xa tầm tay của trẻ em.
Hạn dùng: 36 tháng kể từ ngày sản xuất. Không dùng thuốc quá hạn dùng ghi trên bao bì.
