Arginine veyron
L-arginine Monohydrochloride
– Điều trị hỗ trợ trong rối loạn khó tiêu, trong suy nhược chức năng gan.
– Điểu trị trong tăng amoniac máu do rối loạn chu trình urê.
DƯỢC LỰC HỌC
Arginin như các acid amin dibasic khác, kích thích tuyến yên giải phóng hormon tăng trưởng và prolactin, tuyến tụy giải phóng glucagon và insulin.
Arginin là một acid amin chủ yếu trong chu trình urê đối với những bệnh nhân thiếu hụt các enzym: N-acetyl- glutamat synthase (NAGS), carbamyl phosphat synthetase (CPS), ornỉthin transcarbamylase (OTC), arginino- succinat synthetase (ASS), hay argininosuccinat lyase (ASL). Dùng arginin cho những bệnh nhân rối loạn như trên nhằm khôi phục nồng độ arginin huyết, giúp ngăn ngừa sự dị hoá protein. Truyền tĩnh mạch một lượng lớn cho bệnh nhân bị thiếu hụt ASS hoặc ASL có tác dụng đẩy mạnh sự hợp nhất amoniac vào citrullin và argininosuccinat. Các sản phẩm trung gian này của chu trình ure ít độc và dễ bài tiết trong nước tiểu hơn amoníac và cung cấp một chuỗi các phản ứng hóa sinh để thải trừ chất thải nitơ.
Arginin làm tăng nồng độ glucose huyết, tác dụng này có thể là trực tiếp. Sự phân hủy glucogen và sự tân tạo glucose cũng có thể qua trung gian arginin kích thích giải phóng glucagon. Nồng độ gastrin trong huyết thanh được nâng cao bởi arginin. Thuốc ức chế cạnh tranh sự hấp thu lại của ống thận, và vì thế làm tăng sự bài tiết protein trong nước tiểu gồm albumin, chuỗi nhẹ immunoglobulin và beta2 microglobulin.
Cơ chế tác dụng: Tác dụng của arginin kích thích giải phóng hormon tăng trưởng, prolactin, glucagon, và insulin không phụ thuộc vào sự kiểm soát giải phóng adrenalin và thay đổi nồng độ glucose huyết. Arginin kích thích giải phóng hormon tăng trưởng và prolactin của tuyến yên có thể do tác dụng lên vùng dưới đổi. ở bệnh nhân có chức năng tuyến yên bình thường, nống độ hormon tăng trưởng trong huyết tương tăng sau khi dùng arginin, còn bệnh nhân có chức năng tuyến yên suy giảm, hormon tăng trưởng tăng rất ít hoặc không tăng.
DƯỢC ĐỘNG HỌC
Arginin aspartat hấp thu tốt qua đường tiêu hoá, nồng độ đỉnh trong huyết tương đạt được sau khi uống khoảng 2 giờ. Sinh khả dụng tuyệt đối khoảng 70%. Arginin aspartat kết hợp chặt chẽ với nhiều con đường sinh hoá. Thuốc được chuyển hoá qua gan tạo thành ornithin và urê bằng cách thuỷ phân nhóm guanindin dưới xúc tác của arginase. Arginin được lọc ở tiểu cầu thận và tái hấp thu gần như hoàn toàn ở ống thận. Thời gian bán thải từ 1,2-2 giờ.
Thuốc được dùng bằng đường uống. Bẻ ống nhựa và uống trực tiếp dung dịch trong ống. Có thể pha loãng với nước, hoặc uống nước sau khi uống thuốc. Nên uống trước các bữa ăn chính hoặc ngay khi có các triệu chứng bệnh.
Liều dùng: Liều lượng được tính trên Arginin Aspartat
– Người lớn: liều dùng từ 2- 3 g /ngày, nên dùng trước khi ăn
– Trẻ em trên 30 tháng tuổi: nên dùng từ 0,5 – 2 g /ngày.
– Trẻ em trên 12 tuổi: uống từ 1 – 2 g/ngày.
Một lộ trình điều trị không quá 15 ngày. Nếu quá 15 ngày mà các triệu chứng của bệnh nhân không thuyên giảm hoặc xuất hiện những triệu chứng bất thường thì thông báo ngay cho bác sĩ hoặc dược sĩ.
QUÁ LIỀU
Quá liều có thể dẫn đến nhiễm acid chuyển hóa thoáng qua kèm thở nhanh. Quá liều ở trẻ em có thể dẫn đến tăng do chuyển hóa, phù não hoặc có thể tử vong. Nên xác định mức độ thiếu hụt và tính toán lượng dùng tác nhân kiểm hóa. Bệnh nhân cũng có nguy cơ tiêu chảy khi dùng quá liều.
– Bệnh nhân quá mẫn với bất cứ thành phần nào của thuốc.
– Bệnh nhân có cơ địa dị ứng.
– Bệnh nhân rối loạn chu trình urê kèm thiếu hụt enzym arginase.
Thận trọng và cảnh báo:
– Không dùng arginin aspartat đối với bệnh nhân có cơ địa dị ứng. Thuốc kháng histamin được dùng nếu phản ứng dị ứng xảỵ ra.
– Arginin gây tăng kali huyết đe dọa sự sống đối với bệnh nhân suy thận vì sựthải trừ kali giảm đi ở bệnh nhân này. Nên dùng arginin thận trọng đối với bệnh nhân có bệnh về thận hoặc vô niệu.
Đối với chứng tăng amoniac huyết cấp tính, dùng liều cao arginin có thể gây nhiễm acid chuyển hóa, tăng clorid huyết, do đó cẩn theo dõi nồng độ clorid và bicarbonat trong huyết tương và có thể dùng đồng thời một lượng thích hợp bicarbonat.
– Arginin chứa một hàm lượng cao nitrogen chuyển hóa, nên đánh giá tác động tạm thời lượng nitrogen cao trên thận trước khi bắt đẩu điều trị với arginin.
– Không dùng arginin cho bệnh nhân sau nhồi máu cơ tim.
– Trong thành phẩn công thức có chứa paraben có thể gây phản ứng dị ứng (chậm).
– Bệnh nhân mắc các rối loạn di truyền về dung nạp fructose, rối loạn hấp thu glucose-galactose hoặc thiếu hụt enzym sucrose-isomaltase không nên sử dụng thuốc này.
Thuốc tránh thụ thai uống kết hợp với estrogen và progestogen có thể làm tăng đáp ứng hormon tăng trưởng và làm giảm đáp ứng của glucagon và insulin với arginin.
Nồng độ insulin trong huyết tương sau sự kích thích của arginin có thể được táng lên bởi thuốc lợi tiểu thiazid, xylitol và aminophylin. Hai thuốc sau cũng có thể làm giảm đáp ứng của glucagon với arginin. Dùng thời gian dài sulfonylure, thuốc chữa bệnh đái tháo đường uống, có thể ngăn cản đáp ứng của glucagon trong huyết tương với arginin. Khi những bệnh nhân không dung nạp glucose được sử dụng glucose, phenytoin làm giảm sự đáp ứng của insulin trong huyết tương với arginin.
Tăng kali huyết nặng có thể xảy ra khi dùng arginin điều trị chứng nhiễm toan chuyển hoá cho những bệnh nhân bệnh gan nặng vừa mới dùng spironolacton. Bệnh nhân dùng thuốc lợi tiểu giảm tiêu hao kali có nguy cơ cao bị tăng kali huyết gây bởi arginin, vì thế tránh kết hợp các thuốc này.
Thường gặp, ADR> 1/100
Hệ thẩn kinh trung ương: Tê cóng, đau đầu.
Tiêu hóa: Buồn nôn, nôn
Nội tiết- chuyển hóa: Tăng thân nhiệt
Khác: Đỏ bừng, kích thích tĩnh mạch cục bộ.
Hiếm gặp, ADR< 1/1000
Da: Phù nề, đỏ, đau.
Huyết học: Giảm lượng tiểu cẩu.
Miễn dịch: Phản ứng phản vệ.
Tần xuất không xác đinh
Tim mạch: Giảm huyết áp, viêm tĩnh mạch.
Hô hấp: Tăng hơi thở ra oxyd nitric và giảm FEV1 (thể tích thở ra gắng sức trong một phút) ở bệnh nhân hen.
Tiêu hóa: Co cứng cơ bụng và trướng bụng ở bệnh nhân có xơ nang.
Nội tiết- chuyển hóa: Gây giải phóng horrnon tăng trưởng insulin, glucagon, prolactin. Tăng kali huyết ở người có bệnh gan, thận, đái tháo đường. Giảm phospho huyết ở bệnh nhân đái tháo đường.
Tiết niệu: Tăng mức nito urê huyết và creatinin huyết thanh.
“Thông báo ngay cho bác sĩ hoặc dược sĩ khi gặp phải các tác dụng phụ của thuốc”
