Baclosal

Thành phần:
Mỗi viên nén chứa:
Hoạt chất: : Baclofen 10mg
Tá dược: Lactose monohydrat (60,00mg), tinh bột khoai tây (34,75mg), gelatin (2,25mg), talc (1,00mg), magnesi stearat (0,50mg), ethylcellulose (1,50mg).

Mô tả
Viên nén Baclosal hình tròn, màu trắng, hai mặt lồi, có đường vạch ở 1 mặt viên.
Viên nén có thể được bẻ làm đôi.

Dược học
Dược lực học:

Baclofen là một gamma-aminobutyric acid (GABA) tương tự clorophenyl và không liên quan về mặt hóa học với các thuốc chống co thắt khác. Thuốc có tác dụng làm giảm dẫn truyền đơn synap và đa synap ở cấp độ tủy sống, chủ yếu do kích thích các thụ thể GABAß, điều này gây ức chế sự giải phóng các acid amin kích thích (glutamat và aspartat)
Baclofen không ảnh hưởng đến dẫn truyền thần kinh cơ.
Các lợi ích chính của baclofen bắt nguồn từ khả năng làm giảm co thắt các cơ gấp gây đau đớn và giảm chứng giật rung tự phát do đó tạo thuận lợi cho việc di chuyển của các bệnh nhân, tăng tính độc lập của họ và giúp phục hồi chức năng.
Baclofen là thuốc giảm trương lực cơ xương quá mức do tổn thương ở tủy sống. Đồng thời thuốc cũng làm giảm phản xạ ở da và trương lực cơ với mức độ tương tự, và chỉ làm giảm nhẹ mức độ phản xạ của gân.
Cơ chế của tác dụng này là do sự phân cực quá mức các dây thần kinh hướng lên trên và ức chế cả các phản xạ của si náp đơn và đa si náp ở cấp độ tủy sống.
Trong các nghiên cứu trên động vật baclofen gây tăng chuyển hóa dopamin nhưng trên người thuốc không gây biến đổi nồng độ 5-hydroxyindol acetat hay các chất chuyển hóa của dopamin trong dịch não tủy.
Do baclofen dùng liều cao có thể làm giảm chức năng của hệ thần kinh trung ương, có giả thiết cho rằng thuốc cũng có thể gây ảnh hưởng lên các trung tâm nằm ở bên trên tủy sống.

Baclofen cũng có tác dụng kháng lại sự cảm nhận đau. Nhìn chung tình trạng thường là tốt lên và tác dụng an thần thường ít xảy ra hơn so với các thuốc tác dụng trên trung ương
Baclofen kích thích bài tiết acid dạ dày.

Dược động học:
Hấp thu
Baclofen được hấp thu nhanh và gần như hoàn toàn qua đường tiêu hóa.
Hấp thu thuốc bị giảm khi dùng liều cao.
Nồng độ điều trị (theo tài liệu y khoa) là 80-395 ng/ml.
Các nghiên cứu trên động vật cho thấy baclofen được phân bố trong nhiều mô nhưng chỉ một lượng nhỏ thuốc qua hàng rào máu não.
Ở các bệnh nhân uống baclofen, nồng độ tối đa Cmax (500-600 ng/ml) đạt được trong vòng 2-3 giờ sau khi uống và nồng độ trên 200 ng/ml được duy trì trong 8 giờ.

Phân bố
Baclofen qua được hàng rào nhau thai.
Một lượng rất nhỏ thuốc bài tiết qua sữa mẹ.
Thể tích phân bố của baclofen là 0,7 l/kg và tỷ lệ gắn với protein là xấp xỉ 30%. Trong dịch não tủy nồng độ baclofen thấp hơn trong huyết tương xấp xỉ 8,5 lần.

Chuyển hóa
Khoảng 15% liều dùng được chuyển hóa ở gan, thông qua khử amin.

Thải trừ
Thời gian bán thải là 2,5 đến 4 giờ.
Baclofen được đào thải qua nước tiều 70-80% ở dạng không đổi hoặc dạng các chất chuyển hóa. Phần còn lại thải trừ qua phân.
Sau khi uống, thuốc gần như được thải trừ hoàn toàn trong vòng 72 giờ.

Người cao tuổi
Dược động học của baclofen ở người cao tuổi gần như giống ở người trẻ. Nồng độ đỉnh trong huyết tương của baclofen ở người cao tuổi thấp hơn một chút và xuất hiện muộn hơn so với ở người trẻ tuổi khỏe mạnh, tuy nhiên chỉ số AUCs ở hai nhóm tuổi này là như nhau.

Chỉ định:
Baclosal được dùng để làm giảm chứng căng cơ quá mức xuất hiện trong nhiều bệnh lý khác nhau như bệnh đa xơ cứng, tổn thương tuỷ sống, đột quỵ, liệt do não, viêm màng não, hoặc chấn thương đầu.
Thuốc làm giảm đau liên quan đến sự căng cơ quá mức và giúp chúng hồi phục một cách dễ dàng.

Liều lượng và cách dùng:
Thuốc chỉ được sử dụng theo sự kê đơn của thầy thuốc
Thuốc cần được sử dụng trong bữa ăn
Liều lượng do bác sỹ quyết định, tùy thuộc vào tình trạng của bệnh nhân.
Người lớn:
Thường khởi đầu bằng liều 5mg (nửa viên 10mg) x 3 lần/ngày và tăng dần liều sau mỗi 3 ngày cho đến khi đạt được hiệu quả điều trị.
Ở hầu hết các bệnh nhân, hiệu quả điều trị đầy đủ thường xuất hiện sau liều 30mg – 75mg mỗi ngày.
Ở các bệnh nhân đòi hỏi liều cao hơn (70mg đến 100mg mỗi ngày), nên dùng dạng viên 25mg.
Liều tối đa không nên vượt quá 100mg mỗi 24 giờ.
Trẻ em và thanh thiếu niên dưới 18 tuổi:
Việc điều trị cần được quyết định theo trọng lượng cơ thể của trẻ.
Nên khởi đầu với liều rất thấp (0,3 mg/kg/ngày) chia 2 – 4 liều (tốt nhất là chia làm 4 liều). Liều cần được tăng dần cho đến khi đạt được hiệu quả mong muốn, thường trong khoảng 0,75-2mg/kg cân nặng.
Liều tối đa hàng ngày không được vượt quá 40mg ở trẻ em dưới 8 tuổi. Ở trẻ em trên 8 tuổi, liều tối đa hàng ngày là 60mg.
Không nên dùng baclofen dạng viên cho trẻ có cân nặng dưới 33kg.
Người suy giảm chức năng thận:
Ở các bệnh nhân suy giảm chức năng thận và bệnh nhân đang thẩm tách máu, liều khuyến cáo cần được giảm xuống 5mg/ngày.
Ở các bệnh nhân suy thận giai đoạn cuối, baclofen chỉ được sử dụng khi lợi ích của việc điều trị cao hơn khả năng rủi ro. Các bệnh nhân này cần được giám sát chặt chẽ để phát hiện sớm các dấu hiệu của sự nhiễm độc thuốc (như tình trạng ngủ lơ mơ, hôn mê)

Bệnh nhân liệt co cứng do não
Các tác dụng phụ thường xảy ra hơn ở nhóm bệnh nhân này. Liều dùng cần được điều chỉnh tương ứng ở các bệnh nhân này và họ cần được bác sỹ giám sát chặt chẽ.

Nếu sử dụng quá liều Baclosal
Trong trường hợp dùng quá liều, cần gặp bác sỹ ngay lập tức hoặc tới phòng cấp cứu ở bệnh viện gần nhất.
Nếu quên dùng Baclosal
Nếu quên liều, nên dùng liều đó ngay khi có thể. Tuy nhiên nếu đã gần thời điểm dùng liều kế tiếp thì không nên dùng bù liều đã quên nữa. Không dùng gấp đôi liều để bù cho liều đã quên.
Nếu ngừng dùng thuốc
Không được tự ý ngừng điều trị hoặc thay đổi liều dùng của thuốc nếu không hỏi ý kiến bác sỹ.
Liều Baclosal được giảm từ từ trong vòng 1-2 tuần.
Việc ngừng dùng Baclosal đột ngột liên quan đến nguy cơ xuất hiện các tác dụng không mong muốn, như co giật, bồn chồn, lo lắng, ảo giác, rối loạn ý thức, rối loạn tâm thần, tăng co thắt cơ, tâm trạng lẫn lộn hoặc bồn chồn.
Nếu cần thêm thông tin về sử dụng thuốc, hãy hỏi ý kiến bác sỹ.

Chống chỉ định:
⦁ Mẫn cảm với bất kỳ thành phần nào của thuốc
⦁ Loét dạ dày hoặc loét tá tràng

Khuyến cáo đặc biệt và thận trọng khi sử dụng
Các đối tượng cần thận trọng khi dùng Baclosal:
⦁ Bị suy giảm chức năng thận hoặc chức năng gan;
⦁ Trên 65 tuổi;
⦁ Bị các bệnh liên quan đến tâm thần (rối loạn tâm thần, tâm thần phân liệt hoặc trạng thái lú lẫn);
⦁ Đã từng bị động kinh hoặc co giật;
⦁ Cần tăng co cơ để duy trì vị trí đứng thẳng và giữ cân bằng, hoặc tăng cường phạm vi vận động;
⦁ Vừa mới trải qua cơn đột quỵ;
⦁ Rối loạn hô hấp;
⦁ Cơ vòng bàng quang hoạt động quá mức;
⦁ Người mang thai hoặc cho con bú.
Trước khi phẫu thuật, cần thông báo cho bác sỹ mổ biết bạn đang dùng Baclosal.
Sử dụng thuốc ở trẻ em và thanh thiếu niên
Không nên dùng baclofen dạng viên cho trẻ có cân nặng dưới 33kg.
Baclosal có chứa lactose
Nếu bạn không dung nạp với một số loại đường, nên hỏi ý kiến bác sỹ trước khi dùng thuốc này.

Tác dụng không mong muốn:

Giống như các thuốc khác, thuốc này có thể gây ra các tác dụng không mong muốn, mặc dù không phải tất cả các bệnh nhân đều gặp.
Tác dụng không mong muốn thường gặp hơn khi bắt đầu sử dụng thuốc (như an thần, lơ mơ và buồn nôn), trong giai đoạn tăng liều nhanh hoặc khi dùng liều cao baclofen, và ở các bệnh nhân cao tuổi.
Thường các tác dụng này là nhất thời và mất đi sau khi giảm liều thuốc. Nếu buồn nôn kéo dài sau khi giảm liều, nên dùng baclofen cùng với thức ăn hoặc uống với sữa.

Nên liên hệ ngay với bác sỹ nếu thấy có các triệu chứng sau: đau ngực, hơi thở ngắn, choáng, đi tiểu ra máu, trầm cảm, lú lẫn, ảo giác, ban da, co giật, rối loạn thị giác, yếu cơ đáng kể, nôn.

Dưới đây là danh sách các tác dụng không mong muốn xuất hiện ở các bệnh nhân dùng thuốc có chứa baclofen:
Rất phổ biến (hơn 1 trong 10 bệnh nhân):
⦁ Lơ mơ, an thần, lú lẫn, buồn nôn.
Phổ biến (ít hơn 1 trong 10 bệnh nhân):
⦁ yếu ớt, mệt mỏi, kiệt sức;
⦁ thở nông hoặc thở chậm, mê sảng, mệt mỏi, đau đầu và choáng, mất điều hòa (mất khả năng phối hợp vận động), mất ngủ, mất phương hướng, phởn phơ, bối rối, trầm cảm, ảo giác, ác mộng, giảm ngưỡng co giật và tăng số cơn co giật (đặc biệt ở các bệnh nhân động kinh);
⦁ rối loạn thị giác, rối loạn điều tiết, giật cầu mắt;
⦁ khô miệng, rối loạn vị giác, biếng ăn, nôn khan, nôn, táo bón, tiêu chảy;
⦁ hạ huyết áp;
⦁ yếu cơ, đau cơ, rung cơ;
⦁ nổi ban, đổ mồ môi quá mức;
⦁ tăng thể tích nước tiểu bài tiết, đi tiểu không chủ động được hoặc tiểu đau.
Hiếm (ít hơn 1 trong 1000 bệnh nhân):
⦁ cảm giác kiến bò hoặc tê ở chân tay (dị cảm), giảm khả năng nói, rối loạn vị giác;
⦁ đau bụng;
⦁ suy giảm chức năng gan,
⦁ giảm cung lượng tim, đau ngực, đánh trống ngực, thở ngắn;
⦁ choáng, sưng mắt cá chân;
⦁ tiểu dầm ban đêm, bí tiểu, tiểu ra máu, bất lực, xuất tinh bất thường, rối loạn cương cứng, ức chế hô hấp.
Rất hiếm (ít hơn 1 trong 10 000 bệnh nhân):
⦁ hạ thân nhiệt.
Không rõ tần suất:
⦁ kết quả thử máu trong phân dương tính;
⦁ ngứa;
⦁ tăng khối lượng cơ thể;
⦁ cảm giác nghẹt mũi.
Ở một số bệnh nhân, tăng co thắt đã được quan sát thấy (phản ứng ngược đối với thuốc).

Thông báo cho bác sỹ những tác dụng không mong muốn gặp phải khi sử dụng thuốc.

Tương tác với thuốc khác và các dạng tương tác khác
Tương tác với các thuốc khác
Thông tin này cũng áp dụng với các thuốc đã dùng trong quá khứ hoặc sẽ dùng trong tương lai.
Thông báo cho bác sỹ tất cả các thuốc gần đây bạn đã sử dụng, ngay cả các thuốc không kê đơn, và đặc biệt khi dùng các thuốc sau:
⦁ các thuốc chống trầm cảm, như clomipramin, amitriptylin: khi sử dụng đồng thời, hiện tượng nhược cơ rõ rệt có thể xảy ra
⦁ các muối lithi (dùng điều trị các bệnh tâm thần đã được xác định): việc sử dụng đồng thời có thể làm tăng nặng các triệu chứng tăng động.
⦁ các thuốc hạ huyết áp (bác sỹ sẽ khuyên cần theo dõi huyết áp nếu bạn dùng các thuốc đó cùng với baclofen): sử dụng đồng thời có thể làm tăng tác dụng hạ huyết áp
⦁ ibuprofen (được sử dụng trong các trường hợp đau và viêm khớp): do ibuprofen có thể làm giảm sự bài tiết của baclofen dẫn tới hiệu ứng độc hại
⦁ levodopa kết hợp với carbidopa (sử dụng trong bệnh Parkinson): vì rối loạn tâm thần, ảo giác, buồn nôn và kích động có thể xuất hiện.
⦁ Insulin và/hoặc các thuốc hạ đường huyết dùng đường uống (cho bệnh đái tháo đường): baclofen có thể làm tăng nồng độ glucose trong máu
Tương tác giữa Baclosal với thức ăn, đồ uống và cồn:
Nên dùng thuốc trong bữa ăn.
Baclosal có thể làm tăng tác dụng an thần của cồn

Phụ nữ mang thai và cho con bú:
Phụ nữ mang thai hoặc đang cho con bú, nghi ngờ có thai hay có ý định mang thai, cần hỏi ý kiến bác sỹ trước khi dùng thuốc này.
Baclosal chỉ dùng cho phụ nữ có thai khi bác sỹ đã cân nhắc thấy việc dùng thuốc là thật cần thiết.
Một lượng nhỏ baclofen được bài tiết qua sữa mẹ, và bác sỹ sẽ quyết định xem có cần ngừng cho con bú khi đang dùng thuốc này hay không.

Ảnh hưởng lên khả năng lái xe hay vận hành máy móc:
Không nên lái xe hay vận hành máy móc nếu gặp các tác dụng không mong muốn của thuốc do có thể ảnh hưởng đến hoạt động của thần kinh vận động, như cảm giác lơ mơ, an thần hay mệt mỏi.

Quá liều:
Trong trường hợp quá liều, cần hỏi ý kiến bác sỹ ngay lập tức hoặc đến phòng cấp cứu ở bệnh viện gần nhất.

Quy cách đóng gói:
Hộp 1 lọ chứa 50 viên nén.

Bảo quản:
Để thuốc xa tầm nhìn và tầm với của trẻ em.
Bảo quản thuốc trong bao bì gốc, ở nhiệt độ không quá 30ºC, tránh ánh sáng và ẩm.
Không dùng thuốc đã quá hạn sử dụng in trên bao bì.
Không vứt thuốc vào nước thải hoặc bãi rác. Hỏi dược sỹ để biết nên loại bỏ thuốc như thế nào, điều này giúp bảo vệ môi trường.

Hạn dùng:
24 tháng kể từ ngày sản xuất.
Không được dùng thuốc quá hạn sử dụng.

Tiêu chuẩn:
Nhà sản xuất

Nhà sản xuất:
Pharmaceutical Works Polpharma SA
Địa chỉ: Pelplinska 19, 83-200 Starogard Gdanski, Poland.