Gasmotin là thuốc dạ dày điều trị các triệu chứng dạ dày-ruột kết hợp với khó tiêu chức năng (viêm dạ dày mạn tính), ợ nóng, buồn nôn/nôn.
Thành phần: Mosapride citrat
Viên nén bao phim 5 mg: hộp 3 vỉ x 10 viên
Các triệu chứng dạ dày-ruột kết hợp với khó tiêu chức năng (viêm dạ dày mạn tính), ợ nóng, buồn nôn/nôn.
Bệnh nhân có tiền sử quá mẫn cảm với mosapride hay với bất kỳ thành phần nào của tá dược.
Đối với người lớn, liều dùng hàng ngày thường là 15 mg mosapride citrat dạng khan, chia làm 3 lần uống trước hoặc sau bữa ăn.
Nếu không thấy sự cải thiện nào về triệu chứng dạ dày-ruột sau một thời gian dùng thuốc (thường là 2 tuần) thì không nên dùng thuốc này một cách vô ích trong một thời gian dài.
Sử dụng ở người cao tuổi: Vì chức năng sinh lý của thận và gan thường suy giảm ở bệnh nhân cao tuổi, nên phải cẩn thận khi dùng thuốc này bằng cách theo dõi tình trạng của bệnh nhân. Nếu thấy có bất kỳ phản ứng phụ nào, nên áp dụng các biện pháp thích hợp như giảm liều (ví dụ giảm còn 7,5 mg/ngày).
Sử dụng ở trẻ em: Độ an toàn của thuốc này trên trẻ em chưa được chứng minh (không có kinh nghiệm lâm sàng).
Ảnh hưởng lên khả năng lái xe và sử dụng máy móc: Chưa được ghi nhận.
Thận trọng khác: Khi cho loài gặm nhấm uống mosapride citrat với liều gấp 100 đến 330 lần liều được khuyến nghị lâm sàng (30-100 mg/kg/ngày) trong một thời gian dài (104 tuần ở chuột cống, 92 tuần ở chuột nhắt), đã quan sát thấy tăng tỷ lệ u tuyến tế bào gan và u tuyến tế bào nang giáp.
(1) Không nên dùng thuốc này cho phụ nữ có thai, phụ nữ có thể đang mang thai, trừ khi lợi ích điều trị dự tính vượt trội hơn các nguy cơ có thể có do điều trị (Độ an toàn của thuốc này trên phụ nữ có thai chưa được chứng minh).
(2) Nên tránh dùng thuốc này cho người mẹ đang nuôi con bú. Nếu nhất thiết phải dùng, người mẹ nên ngưng cho con bú mẹ trong thời gian điều trị [Thí nghiệm trên động vật (chuột cống) cho thấy thuốc được bài tiết qua sữa mẹ].
Trong nghiệm pháp tháo rỗng dạ dày ở người lớn khỏe mạnh và bệnh nhân viêm dạ dày mạn tính, uống liều duy nhất 5 mg thuốc này làm tăng tháo rỗng dạ dày.
Thuốc này làm tăng sự vận động dạ dày và tá tràng sau bữa ăn ở chó còn tỉnh.
Thuốc này tăng cường sự tháo rỗng dạ dày chứa chất lỏng (ở chuột nhắt và chuột cống) và chất đặc (ở chuột cống). Tác dụng tăng cường tháo rỗng dạ dày giảm đi sau khi dùng liều lặp lại trong 1 tuần (ở chuột cống).
Thuốc này là chất chủ vận thụ thể 5-HT4 chọn lọc. Thuốc được cho là có tác dụng kích thích thụ thể 5-HT4 ở đám rối thần kinh dạ dày-ruột, làm tăng phóng thích acetylcholin, dẫn đến tăng cường sự vận động của dạ dày-ruột và sự tháo rỗng dạ dày.
Nồng độ trong huyết tương
(5 người lớn khỏe mạnh nhịn đói, uống liều duy nhất 5 mg mosapride citrat)
Tmax (giờ) Cmax (ng/mL) t1/2 (giờ)
0,8 ± 0,1 30,7 ± 2,7 2,0 ± 0,2
Trung bình ± sai số chuẩn
Tỷ lệ gắn kết với protein huyết tương
99,0% (trong ống nghiệm, huyết thanh người, ở nồng độ 1mcg/mL, phương pháp siêu lọc hoặc thẩm phân cân bằng)
Chất chuyển hóa chính và đường chuyển hóa
Chất chuyển hóa chính: hợp chất des-4-fluorobenzyl
Đường chuyển hóa: Mosapride citrat được chuyển hóa chủ yếu ở gan, nơi nhóm 4-fluorobenzyl bị lấy đi, tiếp theo là sự oxy hóa vòng morpholin ở vị trí 5, và hydroxyl hóa vòng benzen ở vị trí 3.
Đường bài tiết và tỷ lệ bài tiết
Đường bài tiết: Trong nước tiểu và phân
Tỷ lệ bài tiết: Trong nước tiểu thu gom 48 giờ sau khi uống thuốc, 0,1% được bài tiết dưới dạng hợp chất không đổi và 7,0% được bài tiết dưới dạng chất chuyển hóa chính (hợp chất des-4-fluorobenzyl) (Người lớn khỏe mạnh, uống liều duy nhất 5 mg mosapride citrat khi đói)
Men chuyển hóa: Phân họ cytochrome P-450: chủ yếu là CYP3A4.
Khi dùng chung erythromycin liều 1.200 mg/ngày với thuốc này ở liều 15 mg/ngày, so với khi uống mosapride đơn độc, nồng độ mosapride cao nhất trong máu tăng từ 42,1 ng/mL lên 65,7 ng/mL, thời gian bán hủy kéo dài từ 1,6 giờ lên 2,4 giờ và AUC0-4 tăng từ 62 ng.giờ/mL lên 114 ng.giờ/mL/giờ (Người lớn khỏe mạnh).
