Glutathion (dưới dạng Glutathion natri) 600 mg
Hỗ trợ làm giảm độc tính trên thần kinh của xạ trị và của các hóa chất điều trị ung thư bao gồm cisplatin, cyclophosphamid, oxaplatin, 5-fìuorouracil, carboplatin: Tiêm tĩnh mạch glutathion ngay trước khi tiến hành xạ trị và trước phác đò hóa trị liệu của các hóa chất trên.
Hỗ trợ điều trị ngộ độc thủy ngân: Phối hợp các thuốc điều trị ngộ độc thủy ngân đặc hiệu như 2,3- dimercaptoprnpan-l-suỉ/onat và meso-2,3- dimercaptosuccinic acid vói tiêm truyền glutathion và vitamin C liều cao làm giảm nồng độ thủy ngân trong máu.
Hỗ trợ trong điều trị xơ gan do rượu, xơ gan, viêm gan do virus B, c, D và gan nhiễm mỡ: Giúp cải thiện thế trạng của bệnh nhân và các chỉ số sinh hóa như bilirubin, GOT, GPT, GT cũng như giảm MDA và tổn thương tế bào gan rõ rệt.
Hỗ trợ trong điều trị các bệnh lý liên quan đến rổi loạn mạch ngoại vi, mạch vành và các rối loạn huyết học: Cải thiện các thông số huyết động của hệ tuần hoàn lớn và nhỏ, giúp kéo dài khoảng cách đi bộ không cảm thấy đau ở các bệnh nhân bị tắc động mạch chi dưới; Cải thiện đáp ứng vận mạch với các thuốc giãn mạch vành như acetylcholin, nitroglycerin ở những bệnh nhân có các yếu tố nguy cơ bệnh mạch vành; Cải thiện tình trạng thiếu máu ở các bệnh nhân lọc máu do suy thận mãn: Tiêm truyền glutathion cuối mỗi chu kỳ lọc máu giúp làm giảm liều erythropoietin đến 50%.
Hỗ trợ điều trị chảy máu dưới nhện: Giúp cải thiện triệu chứng chảy máu dưới nhện.
Hỗ trợ trong điều trị đái tháo đường không phụ thuộc insulin: Giúp làm tăng nhạy cảm với insulin ở các bệnh nhân này.
Hỗ trợ trong điều trị viêm tụy cấp: glutathion có thể có hiệu quả trong việc bảo tồn các chức năng của các cơ quan khỏi sự tấn công của chất trung gian hóa học của phản ứng viêm.
DƯỢC LỰC HỌC
Glutathion là một tripeptid nội sinh và có mặt trong các tế bào của tất cả các cơ quan và bộ máy của cơ thể. Sự có mặt rộng rãi này có liên quan đến sự đa dạng trong chức năng sinh học của glutathion; bao gồm cả các vai trò quan trọng của nó trong nhiều quá trình sinh hóa và trao đổi chất.
Nhóm sulfridilic của cystein trong glutathion rất ái nhân và do đó nó dễ dàng phản ứng với các chất hóa học hoặc của các chất chuyển hóa khác theo cơ chế ái điện tử, kết quả là làm bất hoạt các chất ngoại sinh có thể gây độc. Hơn nữa,glutathiondạng khử, khi phản ứng với một lượng lớn các chất chuyển hóa thông qua phản ứng oxy hóa sẽ tạo ra các phức hợp kém độc hơn và có thế dễ dàng bị chuyến hóa và bài tiết ra dưới dạng acid mercaptan.
Nhờ vậy, glutathion có thể được ứng dụng trong điều trị nhiễm độc có liên quan đến các cơ chế trên, ví dụ như nhiễm độc gan do rượu ethylic hoặc do thuốc, hoặc do các tác nhân hóa trị liệu chuyên biệt…
DƯỢC ĐỘNG HỌC
Sau khi được đưa vào tĩnh mạch, glutathion nằm phần lớn trong hồng cầu, trong khi ở huyết tương nó bị phân hủy nhanh chóng bởi gamma-glutamyl- transpeptidase và gamma-glutamyl-cyclotransferase. Do đó, nồng độ đỉnh của glutathion dạng khử trong huyết tương là rất nhỏ, mặc dù dùng ở liều cao (nồng độ đỉnh trong huyết tương chỉ đạt khoảng 1nmol/ml sau khi 600mg được đưa vào tĩnh mạch); trong khi các mức độ trao đổi chất cystein là lớn hơn nhiều (nồng độ đỉnh trong huyết tương là 17 nmol/ml). Nồng độ trong máu thì lại ngược lại, sau 5-10 phút đưa 600mg glutathion vào qua đường tĩnh mạch, nồng độ đã đạt khoảng 100nmol/ml. Sau đó nồng độ trong máu giảm dần và đạt nồng độ ổn định sau 60 phút thuốc được đưa vào cơ thể.
– Truyền tĩnh mạch: 600 mg/ngày.
– Các tình trạng nghiêm trọng hơn: 600-1200 mg/ngày.
1. Dùng theo đường tiêm truyền tĩnh mạch:
1.1. Hỗ trợ làm giảm độc tính trên thần kinh của xạ trị và của các hoá chất điều trị ung thư:
+ Tiêm truyền tĩnh mạch chậm gluthation ngay trước khi tiến hành xạ trị 15 phút: Liều dùng 1200 mg.
+ Tiêm truyền tĩnh mạch chậm gluthation trong 15 phút trước phác đồ hóa trị liệu của các hóa chất (cisplatin, cyclophosphamid, oxaplatin, 5 fluorouracil, carboplatin): Liều dùng 1500 mg - 2400 mg. Lặp lại liều 900 mg - 1200 mg sau ngày thứ 2 và thứ 5 của đợt điều trị. Có thể lặp lại hàng tuần liều 1200 mg.
1.2. Hỗ trợ trong điều trị ngộ độc thuỷ ngân: Phối hợp các thuốc điều trị ngộ độc thủy ngân đặc hiệu như 2,3 - dimercaptopropan - 1- sulfonat và meso - 1,3 - dimercaptosuccinic acid với tiêm truyền gluthation và vitamin C liều cao làm giảm nồng độ thủy ngân trong máu. Liều dùng trong đợp cấp 1200 - 1800 mg/ngày. Liều duy trì 600 mg/ngày cho đến khi hồi phục.
1.3. Hỗ trợ trong điều trị xơ gan do rượu, xơ gan, viêm gan do vi rút B,C,D và gan nhiễm mỡ:
+ Hỗ trợ điều trị xơ gan do rượu: Liều dùng 600 mg - 1200 mg/ngày, tiêm tĩnh mạch chậm.
+ Hỗ trợ điều trị xơ gan, viêm gan do virus B, C, D và gan nhiễm mỡ: 600 mg - 1200mg/ngày, tiêm tĩnh mạch chậm cho đến khi hồi phục.
1.4. Hỗ trợ điều trị trong các bệnh lý liên quan đến rối loạn mạch ngoại vi, mạch vành và các rối loạn huyết học:
- Rối loạn mạch ngoại vi: 600 mg/lần, 2 lần/ngày, truyền tĩnh mạch.
- Bệnh mạch vành: truyền tĩnh mạch 1200 mg - 3000 mg hoặc truyền trực tiếp vào động mạch vành trái 300mg (50 mg - 2 mL/phút).
- Bệnh nhân lọc máu do suy thận mãn: Tiêm truyền gluthation 1200 mg/ngày cuối mỗi chu kỳ lọc máu giúp làm giảm liều erythropoietin đến 50%.
1.5. Hỗ trợ điều trị chảy máu dưới nhện: Truyền tĩnh mạch chậm 600 mg glutathion ngay sau phẫu thuật, lặp lại liều trên sau mỗi 6 giờ trong khoảng 14 ngày hoặc hơn.
1.6. Hỗ trợ trong điều trị đái tháo đường không phụ thuộc insulin: 600 mg - 1200 mg/ngày, tiêm tĩnh mạch chậm liên tục trong một tuần, sau đó dùng mỗi tuần 2 - 3 lần, mỗi lần 0,6 g.
1.7. Hỗ trợ trong điều trị viêm tuỵ cấp: 600 mg - 1200 mg/ngày, tiêm tĩnh mạch chậm
2. Dùng theo đường tiêm bắp:
Hỗ trợ trong điều trị vô sinh ở nam giới: 600 mg -1200 mg/ngày, tiêm bắp liên tục trong 2 tháng.
Chú ý:
Dung dịch sau khi pha tiêm ổn định trong khoảng 2 giờ ờ nhiệt độ phòng (25°C) và khoảng 8 giờ ở 0°c đến 5°c.
Hướng dẫn cách dùng thuốc:
Truyền tĩnh mạch: Hoàn nguyên lọ thuốc bột 1200 mg với 4ml nước cất pha tiêm, sau đó pha loãng với ít nhất 20 ml dung dịch tiêm truyền: dextrose 5%, dextrose 10%, natri clorid 0,9%, Lactated Ringer, natri bicarbonat 1,4%,…. Truyền tĩnh mạch trong 30 phút
Quá mẫn với glutathion hoặc một trong các thành phần khác của thuốc.
Số ít các trường hợp buồn nôn, nôn, đau đầu đã được ghi nhận. Có thế gây nổi mẩn da và sẽ hết khi ngừng thuốc.
Thông báo cho bác sĩ những tác dụng không mong muốn gặp phải khi sử dụng thuốc.
Khi được đưa vào cơ thể qua đường tĩnh mạch, thuốc phải được hòa tan hoàn toàn trong nước pha tiêm cho dung dịch trong suốt, không màu và tiêm chậm.
PHỤ NỮ CÓ THAI VÀ CHO CON BÚ
Mặc dù những nghiên cứu thử nghiệm cho thấy rằng không có bằng chứng về độc tính của glutathion lên phôi bào, loại thuốc này, cũng giống như tất cả các loại thuốc mới khác, không được khuyên dùng trong thời kì mang thai và cho con bú.
TÁC ĐỘNG CỦA THUỐC KHI LÁI TÀU XE VÀ VẬN HÀNH MÁY MÓC
Với các tác dụng không mong muốn được ghi nhận khi dùng thuốc, thuốc có thể ảnh hưởng lên việc lái xe và vận hành máy móc, và điều này nên được lưu ý.
