Clarithromycin
Thành phần thuốc Monoclarium là gì?
Thuốc Monoclarium có thành phần là clarithromycin với hàm lượng 200mg.
Clarithromycin là một chất hóa học được bán tổng hợp từ erythromycin A. Nó có tác dụng kháng khuẩn bằng cách liên kết với đơn vị ribosome của các vi khuẩn nhạy cảm và ức chế tổng hợp protein. Clarithromycin có tác dụng rất mạnh đối với nhiều loại vi khuẩn gram dương và kỵ khí hiếu khí. Nồng độ ức chế tối thiểu (MIC) của clarithromycin thường thấp hơn hai lần so với MIC của erythromycin - là một kháng sinh cùng nhóm.
Chất chuyển hóa 14-hydroxy của clarithromycin cũng có hoạt tính kháng khuẩn. MIC của chất chuyển hóa này bằng hoặc cao hơn gấp đôi so với MIC của hợp chất gốc.
Cơ chế kháng thuốc của vi khuẩn:
Các cơ chế kháng kháng sinh nhóm macrolid bao gồm thay đổi vị trí đích của kháng sinh. Sự phát triển kháng thuốc có thể được truyền từ vi khuẩn này sang vi khuẩn khác thông qua nhiễm sắc thể hoặc plasmid.
Vi khuẩn kháng kháng sinh macrolid tạo ra các enzyme methyl hóa nhóm adenine còn sót lại ở RNA ribosome và do đó ức chế kháng sinh liên kết với ribosome. Các sinh vật kháng macrolid thường kháng chéo với lincosamid và streptogramin B dựa trên sự methyl hóa của vị trí gắn ribosome.
Clarithromycin được hấp thu tốt và nhanh chóng từ đường tiêu hóa và trải qua quá trình chuyển hóa lần đầu sau khi uống. Sinh khả dụng tuyệt đối là khoảng 50%. Thức ăn làm chậm sự hấp thu nhưng không ảnh hưởng đến mức độ sinh khả dụng. Do đó, clarithromycin có thể được dùng cùng hoặc không cùng với thức ăn. Do cấu trúc hóa học (là 6-O-Methylerythromycin), clarithromycin có khả năng chống lại sự phá hủy của acid dạ dày. Nồng độ đỉnh trong huyết tương 1 - 2 g/ml clarithromycin được quan sát thấy ở người lớn sau khi uống 250mg hai lần mỗi ngày. Sau khi dùng 500mg clarithromycin hai lần mỗi ngày, nồng độ trong huyết tương tối đa là 2,8 μg/ml.
Clarithromycin phân bố tốt vào các mô khác nhau của cơ thể với thể tích phân bố ước tính 200-400l. Clarithromycin phân bố với mức độ trong một số mô cao hơn nhiều lần so với nồng độ thuốc trong tuần hoàn. Nồng độ thuốc cao được tìm thấy trong cả amidan và mô phổi. Clarithromycin cũng phân bố vào chất nhầy dạ dày.
Clarithromycin liên kết khoảng 70% với protein huyết tương ở mức liều điều trị.
Clarithromycin được chuyển hóa nhanh chóng và rộng rãi ở gan. Trao đổi chất trong gan liên quan đến hệ thống cytochrom P450. Ba chất chuyển hóa bao gồm: N-desmethyl clarithromycin, decladinosyl clarithromycin và 14-hydroxy clarithromycin. Dược động học của clarithromycin là phi tuyến tính do bão hòa chuyển hóa ở gan với liều cao.
Khoảng 20 -40% của clarithromycin được bài tiết dưới dạng hoạt chất không thay đổi trong nước tiểu. Tỷ lệ này được tăng lên khi tăng liều. Thêm 10% đến 15% được bài tiết qua nước tiểu dưới dạng chất chuyển hóa 14-hydroxy. Phần còn lại được bài tiết qua phân.
Viên nang Clarithromycin được chỉ định để điều trị các bệnh nhiễm trùng do các vi khuẩn nhạy cảm gây ra, bao gồm:
• Viêm họng do vi khuẩn
• Viêm phổi mắc phải ở cộng đồng mức độ nhẹ đến trung bình
• Viêm xoang cấp tính do vi khuẩn (được chẩn đoán đầy đủ)
• Đợt cấp của viêm phế quản mãn tính
• Nhiễm trùng da và nhiễm trùng mô mềm ở mức độ nhẹ đến trung bình
• Kết hợp với chế độ điều trị nhiễm khuẩn và thuốc điều trị loét thích hợp để loại trừ Helicobacter pylori ở bệnh nhân bị loét do Helicobacter pylori
Liều lượng của Clarithromycin phụ thuộc vào loại và mức độ nghiêm trọng của nhiễm trùng.
Người lớn và thanh thiếu niên (12 tuổi trở lên)
• Liều thông thường là 250mg hai lần mỗi ngày (vào buổi sáng và buổi tối)
• Điều trị liều cao (nhiễm trùng nặng): Liều thông thường có thể tăng lên 500mg hai lần mỗi ngày trong trường hợp nhiễm trùng nặng.
Trẻ em dưới 12 tuổi:
Không nên sử dụng Clarithromycin cho trẻ dưới 12 tuổi với trọng lượng cơ thể dưới 30kg.
Dùng đường uống. Có thể uống cùng hoặc không cùng với bữa ăn.
Nếu quên dùng thuốc, bỏ qua liều đã quên và uống tiếp liều tiếp theo như đã được tư vấn.
Clarithromycin chống chỉ định ở những bệnh nhân quá mẫn với hoạt chất clarithromycin, với các macrolide khác hoặc với bất kỳ tá dược nào của thuốc.
Sử dụng đồng thời với clarithromycin với astemizole, cisapride, pimozide và terfenadine vì điều này có thể dẫn đến kéo dài QT và rối loạn nhịp tim.
Sử dụng đồng thời với ticagrelor hoặc renolazin bị chống chỉ định.
Sử dụng đồng thời với clarithromycin và ergotamine hoặc dihydroergotamine bị chống chỉ định
Không nên dùng Clarithromycin cho bệnh nhân có tiền sử kéo dài QT hoặc rối loạn nhịp tim thất, bao gồm cả xoắn đỉnh
Không nên sử dụng Clarithromycin đồng thời với các statin được chuyển hóa rộng rãi bởi CYP3A4 (lovastatin hoặc simvastatin), do tăng nguy cơ bệnh cơ, bao gồm cả tiêu cơ vân
Không nên dùng Clarithromycin cho bệnh nhân bị hạ kali máu (nguy cơ kéo dài thời gian điều trị QT).
Clarithromycin không nên được sử dụng ở những bệnh nhân bị suy gan nặng kết hợp với suy thận.
Cũng như các thuốc ức chế CYP3A4 mạnh khác, Clarithromycin không nên được sử dụng ở những bệnh nhân đang dùng colchicine.
Clarithromycin không nên dùng cho phụ nữ mang thai mà không cân nhắc cẩn thận lợi ích/ rủi ro, đặc biệt là trong ba tháng đầu của thai kỳ.
Cần thận trọng ở những bệnh nhân bị suy thận nặng.
Clarithromycin chủ yếu được đào thải qua gan. Do đó, cần thận trọng khi dùng kháng sinh cho bệnh nhân suy chức năng gan. Thận trọng khi dùng clarithromycin cho bệnh nhân suy thận từ trung bình đến nặng.
Hộp 6 vỉ x 10 viên nang cứng. Kèm tờ hướng dẫn sử dụng.
Công ty sản xuất: SMB Technology S.A, Estore
Công ty đăng ký: Hyphens Pharma Pte. Ltd.
