Hoạt chất: Epinastine HCl 0.05% (0.5mg/ml) tương đương với epinastine 0.044% (0.44mg/ml) Tá dược: Benzalkonium clorid 0.01%, Dinatri edetat, nước tinh khiết, natri dorid, natri phosphat monobasic dihydrat, natri hydroxyd, natri hydroxyd và/hoặc acid hydrocloric (để điều chỉnh pH).
Dung dịch nhỏ mắt RELESTAP được chỉ định để điều trị và/hay phòng ngừa ngứa mắt liên quan với viêm kết mạc dị ứng ở bệnh nhân thanh thiếu niên (12 tuổi trở lên) và người lớn.
Thuốc nhỏ mắt.
Liều khuyến nghị là một giọt vào mỗi mắt, 2 lần/ngày.
Nên tiếp tục điều trị trong suốt giai đoạn phơi nhiễm (tức là cho đến khi mùa phấn hoa đã qua hoặc cho đến khi sự phơi nhiễm với dị nguyên đã hết), ngay cả khi không có triệu chứng.
RELESTAT có thể được dùng cho bệnh nhân thanh thiếu niên (12 tuổi trở lên) với cùng liều chỉ định cho người lớn.
Chưa có kinh nghiệm trên nghiên cứu lâm sàng vế việc sử dụng RELESTAT lâu hơn 8 tuần. Nếu bệnh nhân sử dụng thêm 1 loại thuốc tra mắt nào khác, thì nên sử dụng cách xa nhau ít nhất 10 phút.
Dung dịch nhỏ mắt RELESTAT chống chỉ định đối với những bệnh nhân quá mẫn cảm với epinastine hoặc với bất kỳ thành phần nào của thuốc.
RELESTAT chỉ được dùng tại chỗ đường mắt, không được tiêm hoặc dùng đường uống.
Trong các nghiên cứu lâm sàng với dung dịch nhỏ mắt epinastin hydrochloride 0.05%, hầu hết các phản ứng có hại là ở mắt và mức độ nhẹ và không nghiêm trọng. Các tác dụng thường gặp như cảm giác bỏng rát, kích ứng mắt. Những tác dụng phụ ngoài mắt rất hiếm xảy ra như đau đầu, khô mắt, ngứa mắt, rối loạn thị giác, viêm mũi, hen suyễn.
Chưa có các nghiên cứu về tương tác thuốc được thực hiện.
Không có các tương tác thuốc - thuốc được dự đoán trên người vì nồng độ epinastine toàn thân rất thấp sau khi nhỏ mắt. Hơn nữa, ở người, epinastine chủ yếu dược thải trừ dưới dạng không đổi cho thấy mức chuyển hóa tối thiểu.
Bảo quản dưới 30 độ C. Tránh ánh sáng. Giữ lọ thuốc được đóng kín.
Như với bất kỳ loại thuốc nhỏ mắt nào, nếu bị nhìn mờ thoáng qua lúc nhỏ thuốc, bệnh nhân nên chờ cho đến khi nhìn rõ trở lại trước khi lái xe hoặc sử dụng máy móc.
Hộp 1 lọ 5ml
24 tháng kể từ ngày sản xuất. Hủy bỏ phán thuốc không dùng sau khi mở bao bì được 4 tuần.
Sau khi nhỏ dung dịch nhỏ mắt epinastine hydrochloride 0.3% 3 lần/ngày (tương ứng với 9 lần liều khuyến nghị mỗi ngày), đã quan sát thấy sự co đồng tử có thể hồi phục được mà không có ảnh hưởng trên thị lực hoặc các thông số về mắt khác.
Lọ RELESTAT 5 mL chứa 2.5 mg epinastine hydrochloride. Dạng viên đã được tiếp thị với liều uống đến 20mg epinastine hydrochloride, 1 lần/ngày, như vậy không có khả năng nhiễm độc sau khi uống dạng nhỏ mắt, ngay cả khi uống hết cả thuốc trong một lọ.
Không có trường hợp quá liễu nào được báo cáo.
Epinastine là một chất đối kháng thụ thể H1 trực tiếp, có hoạt tính tại chỗ và là chất ức chế phóng thích histamin từ dưỡng bào. Epinastine có hoạt tính chọn lọc đối với thụ thể histamin H1 và có ái lực đối với thụ thể histamin H1 Epinastine còn có ái lực đối với các thụ thể alpha 1-, alpha 2- và 5-HT2. Epinastine không thấm qua hàng rào máu não do đó không có khả năng gây ra các tác dụng phụ đối với hệ thần kinh trung ương.
14 người bị viêm kết mạc dị ứng được nhỏ 1 giọt dung dịch nhỏ mắt RELESTAT vào mỗi mắt, 2 lần/ngày trong 7 ngày. Vào ngày 7, nồng độ epinastine tối đa trung bình trong huyết tương đạt được là 0.04 ± 0.014ng/ml sau khoảng 2 giờ cho thấy nồng độ thuốc tồn lưu trong toàn thân thấp. Trong khi những nồng độ này thể hiện sự tăng hơn những nồng độ ghi nhận được sau khi dùng một liều đơn, các trị số diện tích dưới đường cong nồng độ (AUC) vào ngày 1 và ngày 7 không thay đổi cho thẵy là không có tăng sự hấp thu toàn thân khi dùng đa liều. Epinastine gắn kết 64% với các protein huyết tương. Độ thanh thải toàn thân toàn phần khoảng 56 lít/giờ và thời gian bán thải cuối trong huyết tương khoảng 12 giờ. Epinastine được thải trừ chủ yếu dưới dạng không đổi. Khoảng 55% liều dùng đường tĩnh mạch được tìm thấy dưới dạng không đổi trong nước tiểu với khoảng 30% trong phân. Dưới 10% epinastine được chuyển hóa. Thải trừ qua thận chủ yếu qua sự bài tiết chủ động ở ống thận.
